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碱性水溶TMP原料生产厂家
点击次数：469发布时间：2015/8/27 16:42:40
更新日期：2019/7/29 15:45:52
所 在 地：中国大陆
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Basic Water-Soluble TMP
Basic Water-Soluble TMP
本品专用解决乳酸TMP不能与碱性药物配伍的问题而研制。本品理化性质稳定，PH值在8-10左右，与配伍药物不会发生酸碱中和反应，因此适应于碱性药物的配伍，制成性质稳定的针剂口服液和可溶性粉。
【作用机理】干扰二氢叶酸的合成，使细菌或球虫的核酸合成受阻。增效机理为：
1.与磺胺药物：磺胺药物 TMP ↓ ↓ 二氢喋啶－－－－→二氢叶酸 －－－－→ 四氢叶酸－－－－-→核酸合成 + 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 由于TMP与磺胺药物在不同的阶段发挥作用，故产生双重阻断作用，抗菌效力提高数十倍。
2.与四环素类药物：四环素能抑制细菌的蛋白质合成，而TMP干扰核酸合成，从而起到双重阻断作用。
3.与庆大霉素：庆大霉素属于静止期杀菌剂，能抑制细菌蛋白质的合成，而TMP干扰核酸合成，从而起到双重阻断作用。
4.与红霉素：红霉素属于大环内酯类，能抑制细菌蛋白质的合成，TMP干扰细菌核酸合成，从而起到双重阻断作用。
5.与青霉素：青霉素主要抑制细胞壁的合成，而TMP干扰细菌核酸合成，从而起到双重阻断作用。
6.与喹诺酮类：喹诺酮类主要作用于病原体的细胞核，阻断DNA的复制，而TMP主要阻断细菌四氢叶酸的合成而使细菌的核酸合成受阻，起到双重阻断作用。
【可与TMP增效的药物】
1、磺胺类药物的钠盐：如SMZ、SD、SMD、SMM钠盐等；
2、青霉素、头孢菌素类的钠盐：如氨苄青霉素、青霉素钾、头孢噻肟钠等；
3、四环素类：四环素、土霉素；
4、大环内酯类：红霉素；
5、喹诺酮类：氟哌酸、环丙沙星等；
6、与异烟肼联用治疗大肠杆菌、沙门氏菌疗效显著；
7、氨苯枫与之联用可增强防止感染作用；
8、其他西药：喹乙醇、氯霉素、痢特灵、呋喃西林、利福平等；
19、中药：忍冬藤、黄柏、黄芩、贯众、苦参、墨旱莲、白头翁、仙鹤草、马齿苋、蒲公英、女贞子等；
10、与青蒿联用，增强抗原虫作用，本方用于防球虫病效果好。
【使用方法】按1：2或3：5配制，即1份TMP，2份抗菌药物。用于呼吸道、消化道、泌尿生殖道感染以及败血症、蜂窝组织炎等，亦常与某些磺胺药如SG、SMM、SMD、SMZ、SD钠等配伍，用于禽球虫病、卡氏住白细胞原虫病、传染性鼻炎、禽霍乱、大肠杆菌病等的治疗。
一、TMP-Na在针剂口服液中的应用：TMP配合碱性药物制造针剂、口服液中时，需至少在50%（体积比）以上有机溶剂。常见为乙醇、丙二醇、PEG400、PVPK30等，导致产品成本高，产品稳定性不好控制，且生产过程复杂。
TMP-Na（碱性水溶TMP），可直接用注射用水与碱性药物制成针剂、口服液等剂型，降低了生产成本，提高了产品的稳定性。
TMP-Na中TMP的含量为30%，投料标准为TMP的3倍；例：磺胺间甲氧嘧啶钠10%+TMP2%+助溶剂，用TMP-Na为：磺胺间甲氧嘧啶钠10%+TMP-Na6%+纯化水即可，核算成本如下：
乙醇：8.5元/Kg 丙二醇：14.5元/Kg PEG-400：24元/Kg PVPK30：85元/Kg
100ml TMP以140元/Kg计 TMP-Na以110元/Kg计
组方 TMP2%+丙二醇60%+磺胺药10%+抗氧剂 TMP-Na6%+磺胺10%+注射用水
成本核算 0.28元+0.87元+抗氧剂
0.28元+1.44元+抗氧剂 0.66元+注射用水（成本可忽略不计）
备注 以价格较低的丙二醇与价格较高的PEG-400做比较，用量为60% 直接用注射用水溶解，不用有机溶剂
分析 成本：1.15～1.72元
生产成本高，且稳定性差
产品易析出，变色 成本：0.66元
成本较TMP可节省0.49元～1.06元
可大幅度降低生产成本，不会出现析出、变色等现象，产品稳定性好，刺激小，副作用小
二、TMP-Na在兽药可溶性粉中的应用：
TMP-Na在与碱性药物配伍成可溶性粉时，因其产品特性（PH值为8.0-10.0），与药物之间不会发生酸碱反应，所以产品不结块、不变色、溶水后水溶液稳定、不浑浊、不沉淀、不堵管，提高了药物的吸收利用度。磺胺类药物正常使用剂量大，为预防其在动物肾脏中的结晶，在配方中常添加碳酸氢钠来碱化尿液，减少肾毒性。TMP-Na的 PH值为8.0-10.0，在碱性条件下稳
