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产品名称: | AZD-9291 |
外观性状: | 粉末 |
CAS号: | 1421373-65-0 |
分子式: | C28H33N7O2 |
分子量: | 499.61 |
保存条件: | 参考CoA中推荐的条件进行储存 |
规 格: | 克 |
用 途: | 科研实验 |
含 量: | ≥99.6% |
激酶实验:
EGFR细胞的磷酸化试验 | 细胞接种(10000个细胞/孔)在康宁黑色,清底的384孔板生长培养基中,并在37℃,5%CO2下培养过夜。使用Echo 555,伴随化合物在100%DMSO中连续稀释,细胞被声控给药。板被进一步培养2小时,然后抽吸培养基,每孔加入40μL lx裂解缓冲液。Greiner黑色高绑定384孔板表面覆盖上捕获抗体,然后用3%BSA封闭。接下来除去封闭层,将15微升裂解物转移到Greiner黑色高绑定384孔板,并培养2小时。用20μL PBS抽吸并清洗板后,加入检测抗体并培养2小时。用PBS抽吸并清洗板后,加入20μL of QuantaBlu荧光过氧化物酶底物并培养1小时。20μL QuantaBlu终止液被加入到板中,荧光在Envision平板阅读器352nm激发波长和460nm发射波长下读取。每个化合物被输入到合适的软件包进行曲线模拟分析而得到数据。这个数据中,IC50值通过估算具有50%效果的化合物浓度来确定。 |
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动物实验:
动物模型 | PC9和H1975移植瘤小鼠 |
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配制 | |
剂量 | ~5 毫克/千克 |
给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物A (mg/kg) = 动物B (mg/kg) × | 动物B的Km系数 |
动物A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
大鼠剂量 (mg/kg) = 小鼠剂量 (22.4 mg/kg) × | 小鼠的Km系数(3) | = 11.2 mg/kg |
大鼠的Km系数(6) |