吉西他滨一般信息知多少

[外观] 白色至浅黄色粉末 吉西他滨分子结构图

[分子式] C9H11F2N3O4

[分子量] 263.20.

[CAS No.] 95058-81-4

[质量标准] 含量>99%

[作用与用途] 医药中间体

吉西他滨 盐酸盐（gemcitabine hydrochloride）：二氟核苷类抗肿瘤 、抗病毒剂。用于胰腺癌 、非小细胞肺癌 、乳腺癌 、卵巢癌 、膀胱癌 ，用于抗天花病毒处临床前。

吉西他滨药理毒理知多少

吉西他滨作为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下转化成下列代谢物：吉西他滨一磷酸盐（dFdCMP）、吉西他滨二磷酸盐（dFdCDP）和吉西他滨三磷酸盐（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶，从而减少了DNA合成的修复所需的脱氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP逆转了脱氧苷激酶正常的负反馈抑制，导致dFdCTP更多的积聚。同时dFdCDP抑制了dCTP诱导的脱氧胞氨酶对dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶，从而使更多的dFdCMP转化成活性代谢物dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱氨酶，从而使更多的dFdCMP转化成活性代谢物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP则与dCTP竞争结合进入DNA链，插入至DNA链中脱氧胞苷的位点，并允许鸟苷与其配对,吉西他滨分子就被此鸟苷“掩蔽”使其免受核糖核酸外切酶的移除修复，然后DNA链合成停止，进而DNA断裂、细胞死亡。

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