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拉帕替尼 底价供应
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详细内容
拉帕替尼 底价供应 | |||||||
产品名称: 拉帕替尼 | |||||||
其它名称:GW 572016, GW-572016, GSK 572016, GSK-572016, GD 2016, Tykerb; 泰立沙; | |||||||
英文名称:Polysciences Polyethylenimine HCl MAX, Linear, Mw 40,000(PEI 40,000) | |||||||
CAS号:231277-92-2 | |||||||
规格:1g | |||||||
分类:ErbB2和EGFR抑制剂 | |||||||
储存条件:请参照产品标签 | |||||||
产品描述 拉帕替尼(Lapatinib),又称为GW572016、GSK 572016,是一种有效的ErbB2和EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为9.2和10.8nM。除掉ErbB4(IC50=367nM)之外,拉帕替尼对ErbB2和EGFR的选择性比其他测试激酶>300倍[1]。拉帕替尼抑制EGFR过表达的A431皮肤癌细胞和ErbB2过表达的SK-BR-3乳腺癌细胞生长(IC50s分别是0.14和0.124μM)。还能抑制ErbB2扩增的OD19食道癌和NCI-N87胃癌细胞生长(IC50s分别是0.09和0.01μM)以及一系列ErbB2并未扩增表达的胃癌细胞生长(IC50s = 0.35-8.58μM)[2]。拉帕替尼(1μM)诱导NCI-N87和OD19细胞的凋亡,拉帕替尼(50mg/kg)能降低BT474乳腺癌肿瘤移植瘤模型的肿瘤生长[3]。拉帕替尼(100mg/kg)能够减少NCI-N87小鼠移植瘤模型的肿瘤生长,当与曲妥珠单抗(Trastuzumab)联合使用能诱导肿瘤缩小[1]。 产品特性 1)CAS NO:231277-92-2 2)化学名:N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2- furanyl]-4-quinazolinamine 3) 同义名:GW 572016, GW-572016, GSK 572016, GSK-572016, GD 2016, Tykerb; 泰立沙; 5) 分子量:581.06 7) 溶解性:溶于DMSO(≥20 mg/mL) 8) 化学结构式: 保存:-20℃干燥保存,至少3年有效。 2) 本品仅用作科研用途,不得用作临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,绝对禁止用在人身上。 3) 配制储存液 [1] Rusnak DW et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2):85-94. [2] Wainberg ZA et al. Lapatinib, a dual EGFR and HER2 kinase inhibitor, selectively inhibits HER2-amplified human gastric cancer cells and is synergistic with trastuzumab in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2010 Mar 1;16(5):1509-19. | |||||||
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