链脲佐菌素 STZ产品的作用

产品简介

本品为亚硝脲类抗生素，主要用于胰岛细胞癌（β细胞或非β细胞癌），对类癌肿瘤、霍奇金病、结肠癌及肝癌等变有一定疗效。它是一种有效的 DNA 甲基化试剂，作用于 HL60，K562 和 C1498 细胞，IC50 分别为11.7，904和1024μg/mL。实验室常用于糖尿病模型的复制。

本品为Stre.achromogenes Uar.128产生的亚硝脲类抗生素，它与脂溶性的亚硝脲不同，在氯乙基处是一个甲基，在分子的另一端是一个氨基糖。STZ可自行分解活泼的甲基正碳离子，与DNA呈链间交叉连结，从而使DNA烷化，但其烷化作用比其他亚硝脲类药物弱，而其代谢产物甲基亚硝脲的烷化作用较其STZ强3~4倍。STZ在体内可形成异氰酸盐。从而与核酸蛋白结合，抑制DNA多聚酶活力，使受损的DNA难于修复。在进行抗肿瘤研究过程中发现，STZ可使鼠类的血糖升高，在犬及猴可致糖尿病，且呈性。STZ的糖尿病作用具有种属差异性，在豚鼠不引起，在人亦不引起。其致糖尿病机制主要是由于胰岛细胞中菸酰胺腺嘌呤（DNA）含量减少，STZ分子中的葡萄糖基可使STZ进入胰岛β细胞，引起β细胞核内形态变化，使其染色体凝集、伸长和浓缩。