发现可打开狭窄的气道的新化合物

有希望的支气管扩张剂激动剂上升到顶部

Liggett博士及其同事在11月5日发表于ACS药理学和转化科学的临床研究中，鉴定并鉴定了18种激活苦味受体TAS2R5亚型以促进人气道平滑肌细胞松弛(扩张)的新化合物(激动剂)。跨学科研究小组发现1,10菲咯啉5,6-二酮(简称T5-8)是几种先导化合物(候选药物)中有途的。T5-8的功效是其他测试化合物的1000倍，并且在实验室中生长的人呼吸道平滑肌细胞中显示出显着的有效性。

佛罗里达州坦帕市(2021年1月4日)-尽管在控制哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)方面取得了进展，但两种呼吸系统疾病的症状控制不当仍可能导致严重的呼吸急促，住院甚至死亡。

南佛罗里达大学莫桑尼分校研究副院长史蒂芬·利格特(Stephen Liggett)博士说：“只有约50%的哮喘病患者，以及更低比例的COPD患者，才能通过目可用的药物充分控制肺部炎症和气道收缩。”医学院和南佛罗里达大学医学，分子药理和生理学以及生物医学工程教授。“因此，我们显然在我们的药品库中缺少帮助所有这些患者的东西。”

利吉特博士的实验室发现了几种苦味受体(TAS2Rs)的亚型-在肺部深处的人平滑肌气道细胞上表达的G蛋白偶联受体。在哮喘和慢性阻塞性肺病中，收紧支气管周围的平滑肌会缩小气道并减少气流，利吉特博士的实验室发现这些味觉受体在被激活后会打开气道。他们现在正在寻找通过将平滑肌TAS2R对准狭窄的气道来治疗哮喘和其他阻塞性肺疾病的新药。

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