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利拉鲁肽 Liraglutide 204656-20-2
点击次数:421发布时间:2016/1/8 14:10:58
更新日期:2018/3/22 10:24:08
所 在 地:中国大陆
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利拉鲁肽是个也是目前一个人GLP-1(胰高素样肽-1)类似物,在欧洲美国日本已获广泛应用。胰高素样肽-1是一种肠促胰素,当口服摄入营养物质时,胰高素样肽-1可以促进胰岛素的分秘,但人体的GLP-1可被二肽基肽酶-4(DPP-4)迅速降解。利拉鲁肽是GLP-1受体完全激动剂,其97%的氨基酸序列和人GLP-1分子相同。人结构上说,两个分子间只有两处存在差别,首先C16脂肪酸在第26位上通过谷氨酸连接到赖氨酸上。其次,在第34们上赖氨酸被精氨酸所替代,以确保C16侧链只能结合在第26位上。脂肪酸侧链可以使利拉鲁肽在血夜中与白蛋白可逆性地结合,使利拉鲁肽的作用时间延长,且增强对DPP-4酶降解的抵抗,脂肪酸侧链还可以使利拉鲁肽分子在注射部位自交联成七聚体,从而延缓其自皮下吸引,使其作用时间可长达接近24小时,每天注射一次并且可在任意时间注射,与进餐无关。
利拉鲁肽是2型糖尿病治疗领域革命性的药物,适用于单用二甲双胍或磺脲类药物可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者,以葡萄糖浓度依赖的方式调节血糖,直接保护B细胞,增加胰岛素分泌和减少a细胞不当的胰高糖素分泌,通过提高饱腹感和减少热量摄入而降低体重,降低收缩压,越早应用越好。