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依维莫司/Everolimus-款非常厉害的mTOR抑制剂

点击次数:0发布时间:2022/1/21 17:11:46

依维莫司/Everolimus-款非常厉害的mTOR抑制剂

更新日期:2022/1/21 17:11:46

所 在 地:中国大陆

产品型号:

简单介绍:依维莫司是雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂。作为西罗莫司(sirolimus)的羟乙基衍生物,依维莫司不仅可以抑制细胞因子介导的T细胞增殖,还能减少血管生成。

相关标签:依维莫司 Everolimus 

优质供应

详细内容

 依维莫司,适用于用舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治疗失败后晚期肾细胞癌患者的治疗。依维莫司是雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂。那么接下来起看看这个mTOR抑制剂:依维莫司/Everolimus的相关介绍。

 

依维莫司是雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂。作为西罗莫司(sirolimus)的羟乙基衍生物,依维莫司不仅可以抑制细胞因子介导的T细胞增殖,还能减少血管生成。

 

依维莫司可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTORC1,该复合体可抑制mTOR的活性。mTOR信号通路的抑制可导致转录调节因子S6核糖体蛋白激酶(S6K1)和真核生物延伸因子4E结合蛋白(4E-BP)的活性降低,从而干扰细胞周期、血管新生、糖酵解等相关蛋白的翻译和合成。此外,依维莫司还具有定的抗肿瘤功效,可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。

 

作为生命科学小分子试剂的业提供者,艾美捷真诚推荐:畅销全球4100个实验室的依维莫司—Everolimuscat# E-4040。

 

依维莫司/Everolimus 基本参数:

cat# E-4040

规格 5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/250mg/500mg/1g

CAS号 4449-51-8

分子式 C53H83NO14

分子量 958.22

纯度 >99%

外观 白色/灰白色结晶固体;颗粒状或粉末

溶解性 溶于乙醇或DMSO

运输与保存方法 常温运输;-20℃保存

 

依维莫司/Everolimus——Nature communications正文引用:

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其他参考文献

 

[1]. O'Reilly T, et al. Biomarker Development for the Clinical Activity of the mTOR Inhibitor Everolimus (RAD001): Processes,Limitations, and Further Proposals. Transl Oncol. 2010 Apr;3(2):65-79.

 

[2]. Kawata T, et al. Dual inhibition of the mTORC1 and mTORC2 signaling pathways is a promising therapeutic target for adult T-cell leukemia. Cancer Sci. 2018 Jan;109(1):103-111.

 

[3]. Lane HA, et al. mTOR inhibitor RAD001 (everolimus) has antiangiogenic/vascular properties distinct from a VEGFR tyrosine kinase inhibitor. Clin Cancer Res, 2009, 15(5), 1612-1622.

 

[4]. Zhu Y, et al. Antitumor effect of the mTOR inhibitor Everolimus on human breast cancer stem cells in vitro and in vivo. Tumour Biol. 2012 Oct;33(5):1349-62.

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