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蛋白激酶抑制剂丨艾美捷星形孢菌素Staurosporine
点击次数:0发布时间:2022/12/29 16:45:10
更新日期:2022/12/29 16:45:10
所 在 地:中国大陆
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艾美捷星形孢菌素Staurosporine生物活性:
星形孢菌素的主要生物活性是通过预防ATP与激酶的结合来抑制蛋白激酶。这是通过星形孢菌素对激酶上的ATP结合位点的更强亲和力来实现的。 Staurosporine是一种典型的ATP竞争性激酶抑制剂,因为它以高亲和力结合许多激酶,但选择性很小。激酶袋的结构分析表明,在与星形孢菌素相对位置保守的主链原子有助于星形孢菌素的杂乱。这种缺乏特异性已经排除了其临床应用,但使其成为一种有价值的研究工具。在研究中,星形孢菌素用于诱导细胞凋亡。它如何调解这种机制尚不清楚。已经发现,星形孢菌素诱导细胞凋亡的一种方法是通过激活胱天蛋白酶-3 。在较低浓度下,根据细胞类型,星形孢菌素诱导特定的细胞周期效应,阻止细胞在细胞周期的G1期或G2期。
艾美捷星形孢菌素Staurosporine是从stauro孢子链霉菌中分离出来的一种蛋白激酶抑制剂。Staurosporine在1µM的2 ~ 3 h内诱导DNA破裂和凋亡。
艾美捷星形孢菌素Staurosporine相关研究:
Camptothecin
Propidium Iodide Stain
Annexin V-FITC Apoptosis Assay Kit
Nigericin
Recombinant Mouse IL-1 alpha
Recombinant Human IL-8
NIR-FLIVO 690 Free Dye Control Assay
Antibody-Sandwich ELISA Development Kit
ELISA Plate Sealing Covers
Monster Block ELISA Blocking Buffer
Cathepsin B/D
星形孢菌素Staurosporine有关文献参考:
1 Omura S, Iwai Y, Hirano A, Nakagawa A, Awaya J, Tsuchiya H, Takahashi Y, Masuma R (1977). "A new alkaloid AM-2282 of Streptomyces origin taxonomy, fermentation, isolation and preliminary characterization". J. Antibiot. 30 (4): 275–282.
2 Funato N, Takayanagi H, Konda Y, Toda Y, Harigaya Y, Omura S (1994). "Absolute configuration of staurosporine by X-ray analysis". Tetrahedron Lett. 35 (8): 1251–1254. doi:10.1016/0040-4039(94)88036-0.
3 Rüegg UT, Burgess GM. (1989) Staurosporine, K-252 and UCN-01: potent but nonspecific inhibitors of protein kinases. Trends in Pharmacological Science 10 (6): 218-220.