1977年西罗莫司被发现具有免疫抑制作用，1989年开始把西罗莫司作为治疗器官移植排斥反应的新药进行试用。经过Ⅲ期临床试验，1999年10月惠氏制药研制的西罗莫司口服溶液在美国首次上市，FDA允许它作为一种安全性较高的药物应用于临床防治肾移植排斥反应。此后1mg片剂也已在美上市，获准与环孢菌素、类固醇联合用于肾移植病人的抗排异。

之后美国FDA又批准了Wyeth公司的免疫抑制剂Rapamune(sirolimus，西罗莫司)(Ⅰ)的新标签，用于使用鸡尾酒疗法病人中撤除环孢素(ciclosporin)后预防肾移植排斥的维持使用。这项新适应症允许在低中度免疫风险病人肾移植2～4个月后撤除环孢素。钙调神经磷酸酶抑制剂

西罗莫司作为免疫抑制剂的机制在于它能阻断T 淋巴细胞活化的后期反应(增殖)抑制细胞从G1期进入S期，阻断白细胞介素-2(IL－2)与其受体的结合，使Tc、Td细胞不能成为具有免疫应答作用的致敏性T淋巴细胞，发挥其免疫作用。

*新研究发现，西罗莫司可有效减少肾移植后皮肤癌发生率。据法国HospicesCivils de Lyon in Lyon的医学博士Sylvie Euvrard和同事研究，与那些服用环孢霉素或者他克莫司的病人相比，接受西罗莫司治疗的病人发生新的鳞状细胞癌的风险减少一半(RR 0.56, 95% CI 0.32 to 0.98)。他们写道：“我们推测可能是西罗莫司存在着一种特殊的抗肿瘤活性，这可以来解释新皮肤癌减少的现象，而不是因为免疫抑制的降低。”西罗莫司可能的作用机制是血管再生和细胞增殖的抑制，同样也属于抗病毒的作用。[1]