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上海PRX-08066 866206-55-5价格供应
点击次数：462发布时间：2017/4/10 23:14:07
更新日期：2024/9/9 16:38:25
所 在 地：中国大陆
产品型号：
相关标签：PRX-08066 866206-55-5
优质供应
详细内容
PRX08066
分子式：C19H17ClFN5S.C4H4O4 分子量：517.96
产品描述
PRX-08066 是选择性的5-HT2B受体拮抗剂，IC50为3.4 nM, 作用于MCT大鼠模型，防止肺动脉高压的严重性。
靶点
HT2B
IC50
3.4 nM
体外研究
PRX-08066抑制5-HT诱导的有丝分裂原活化蛋白激酶激活，IC50为12 nM，作用于表达人类5-HT2BR的中国仓鼠卵巢细胞，显著降低胸苷掺入，IC50为3 nM，说明PRX-08066可抑制病理5-HT诱导的肺动脉高压相关的血管肌型化。PRX-08066作用于表达5-HT(2B)的SI-NET细胞系, KRJ-I，抑制细胞增殖，IC50为0.46 nM，抑制达20%，抑制5-HT分泌，IC50为6.9 nM，抑制达30%。PRX-08066作用于NCI-H720细胞，抑制异丙基肾上腺素刺激的5-HT释放，IC50为1.25 nM，抑制达60%。PRX-08066(0.5 nM)作用于KRJ-I细胞，显著抑制ERK磷酸化。PRX-08066作用于KRJ-I细胞，抑制TGFβ1, CTGF和 FGF2转录和分泌。PRX-08066作用于KRJ-I细胞，降低Ki67(84%) 转录和Ki67蛋白(36.8%)水平。提高caspase 3转录水平。PRX-08066作用于KRJ-I细胞，降低TGFβ1, FGF2 和 TPH1转录水平。PRX-08066作用于KRJ-I细胞，与未处理的对照组相比，显著增加死亡细胞数(34%)。PRX-08066作用于HEK293细胞，显著提高dead/caspase 3阳性细胞(76%) 和 caspase 3活性(52%)。
溶解性
DMSO 104 mg/mL，水 104 mg/mL，乙醇 98 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
RX-08066是选择性 5-HT2BR拮抗剂，比作用于紧密相关的 5-HT2A 和 5-HT2C受体和其他受体靶点选择性高很多。
上海PRX-08066 866206-55-5价格供应注意事项
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上海PRX-08066 866206-55-5价格供应公司介绍
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