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上海沃替西汀氢溴酸盐960203-27-4价格供应
点击次数：567发布时间：2017/7/22 19:40:26
更新日期：2024/9/9 16:38:28
所 在 地：中国大陆
产品型号：
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详细内容
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沃替西汀氢溴酸盐(LuAA21004)
分子式：C18H22N2S.HBr 分子量：379.36
英文名字：Vortioxetine hydrobromide 质量标准：>99%,a晶型,BR
简介：Vortioxetine (Lu AA21004) HBr是一种5-羟色胺抑制剂，抑制5-HT1A， 5-HT1B， 5-HT3A， 5-HT7受体和SERT，IC50分别为15 nM， 33 nM， 3.7 nM， 19 nM和1.6 nM。
溶解性：
体外
DMSO
76 mg/mL (200.33 mM)
Ethanol
17 mg/mL (44.81 mM)
Water
Insoluble
储存条件：零下20摄氏度
生物活性：
产品描述
Vortioxetine (Lu AA21004) HBr是一种5-羟色胺抑制剂，抑制5-HT1A， 5-HT1B， 5-HT3A， 5-HT7受体和SERT，IC50分别为15 nM， 33 nM， 3.7 nM， 19 nM和1.6 nM。
特性
多模式的抗抑郁药剂
靶点
SERT
5-HT3A
5-HT1A
5-HT7
5-HT1B
1.6 nM(Ki)
3.7 nM(Ki)
15 nM(Ki)
19 nM(Ki)
33 nM(Ki)
体外研究
Lu-AA21004 抑制重组人类CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 和CYP3A4，IC50分别为40 μM, 39 μM, 9.8 μM 和10 μM。Lu AA21004是h5-HT1B受体激动剂，EC50为460 nM，全细胞检测中内在活性为22%。在体外全细胞cAMP检测中，Lu AA21004结合到r5-HT7受体上，Ki 为200 nM，Lu AA21004是r5-HT7受体的一种功能性拮抗剂，IC50为2μM。
体内研究
Lu-AA21004 处理大鼠的肝脏清除力及口服生物有效性分别为7.1(L/h)/kg 和 16%。Lu-AA21004 按2.5 mg/kg, 5 mg/kg, 或 10 mg/kg剂量皮下注射到清醒大鼠腹侧的海马区，增强细胞外5-HT的水平。Lu-AA21004 按5 mg/kg或 10 mg/kg 剂量处理内侧前额叶皮层（mPFC）3天后，显著提高5-HT的基础水平。Lu AA21004影响大鼠的Bezold-Jarisch反射，这种作用存在剂量依赖性，抑制短暂的心动过缓，ED50为0.11 mg/kg。Lu AA21004按2.5-10.0 mg/kg剂量皮下注射到大鼠的内侧前额叶皮层和腹侧海马区，提高细胞外5-HT, DA, 和 NA的水平。Lu AA21004按5 mg/kg剂量皮下注射到大鼠的腹侧海马区，提高细胞外5-HT水平 (200%)。Lu AA21004(10 mg/kg)显著降低大鼠的痛觉。Lu AA21004按5 和10 mg/kg剂量注射20分钟后，提高 ACh 的水平，分别提高到224% 和 204%。
实验操作（仅供参考）
动物实验：
Animal Models: 大鼠
Formulation: 10%羟丙基-β-环糊精
Dosages: 10 mg/kg
Administration: 皮下处理
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任何试剂严禁用手直接触摸及用嘴尝，酸性或碱性液体溅至皮肤不得用中和剂处理，防止放热烧伤。
上海沃替西汀氢溴酸盐960203-27-4价格供应常见问题
1，取用药品时要做到三不原则：不能用手接触药品。不要把鼻孔凑到容器口直接去闻药品的气味，应用手在瓶口轻轻煽动，仅使少量气味进入鼻孔。不得品尝药品。
2，注意节约药品。如果没有说明用量，一般取少量。液体取用1-2ml，固体只需盖满试管底部。
3，实验完毕后，剩余药品要做到三不一要，即不放回原瓶，不随意丢弃，不拿出实验室。一要，要放入指定容器内。
4，固体药品的取用。块状用镊子，粉末用药匙（或纸槽）。取固体应做到“一横二送三慢竖”以免打破试管底。用粉末时应做到“一斜二送三直立”
5，液体药品的取用。1，应把瓶塞拿下，倒放在实验台上防止污染溶液。2，倾倒时标签应向着手心，以免腐蚀标签。3，瓶口紧挨试管口。取少量时，应用胶头滴管滴加，滴加时要保持垂直悬空滴加，不能伸入瓶内或试管内，防止污染试剂。取一定量时，常用量筒量出体积，量筒必须放平，读数时，事先要与量筒内凹液面处保持水平。
