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中文名称: 保泰松
中文同义词: 4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡咯烷二酮;苯丁唑啉;布他酮;布他唑立丁;布泰其安;苯基丁氮酮;保泰松;4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡唑烷二酮
CAS号: 50-33-9
分子式: C19H20N2O2
分子量: 308.37
EINECS号: 200-029-0
相关类别: Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Heterocycles;Inhibitors;原料药;信号转导通路激酶抑制剂;API;AZOLID;非甾抗炎药;其他科研原料药;其他兽药标准品;医药级;医药原料;原料;小分子抑制剂;解热镇痛类;神经系统用药
保泰松 用途与合成方法
药理作用 保泰松是一种作用于中枢神经系统的药物,属吡唑酮类衍生物,解热镇痛作用较弱而抗炎作用较强,对炎性疼痛效果好,并能促进尿酸的排泄。
保泰松的解热镇痛作用不及乙酰水杨酸,且毒性较大,故一般不作解热镇痛药用,但其抗炎作用较强,可用于治疗风湿性及类风湿性关节炎,急性痛风性关节炎、强直性脊椎炎。另外,本品能减少尿酸盐自肾小管的再吸收,有轻度排尿作用,也可用于急性痛风患者。常需连续给药或与其他药物配合使用。亦可用于治疗急性血吸虫病、丝虫急性淋巴管炎、结核病、恶性肿瘤等引起的发热等。
近年研究发现,保泰松消炎、镇痛而产生抗风湿作用的机理不是由于脑垂体-肾上腺兴奋,可能是由于药物在炎症组织中抑制了产生炎症的有关活性物质,如前列腺素的合成、白细胞的活动和转移、溶酶体酶的释放及其活性;镇痛也可能是抑制前列腺素合成的结果。
药动学 口服吸收快而完全,约2小时后达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率为98%。表观分布容积为0.12L/kg,如增加剂量,分布容积亦增大,但血浓度不增加。故重复使用时,其稳态血浓度不呈线性增加。半衰期为56~86小时。可透过胎盘,进入乳汁。本品由肝脏代谢,代谢物为羟基保泰松和γ-羟基保泰松,仍有活性,*终代谢物经尿排出,少量经胆汁排出。
注意与禁忌 保泰松的副作用发生率约为10%~20%,如短程使用则可减少这一比率。对胃肠道刺激较大,可出现恶心、呕吐、腹痛、便秘,过量可致消化道溃疡,出现便血。对其他系统也有损害,如皮疹、眩晕、血尿、肝炎等。可抑制骨髓引起粒细胞减少,甚至发生再生障碍性贫血,如能及时停药则多可恢复,因而应勤查血象,1周内无效果者,不应再用。与双香豆素类抗凝血药、磺胺类、甲磺丁脲降糖药合用,血药浓度增加,毒性增大。有钠、氯潴留作用,高血压、水肿、心力衰竭病人禁用,并在用药期间限制食盐摄入量。有肝、肾损害及药物过敏史、溃疡病、骨质疏松症者禁用或酌情慎用。
用途 该品具有解热镇痛、抗炎及抗风湿作用,主要用于治疗风湿性、类风湿性关节炎及痛风。
用途 用于治疗风湿性关节炎及痛风等症
用途 非甾体抗炎药。解热镇痛药,用于风湿性和类风湿性关节炎及痛风等。
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D-苯丙氨酸|卡波姆934P,9003-01-4|L-扁桃酸17199-29-0|2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑,2349-67-9|左旋肉碱,541-15-1|2,3,4-三甲氧基苯甲醛,2103-57-3|β-五乙酰葡萄糖,604-69-3|溴化氢醋酸溶液,37348-16-6|甲基葡萄糖苷,97-30-3|甲基硫氧嘧啶,56-04-2|双氯芬酸二乙胺盐,78213-16-8|L-亮氨酸苄酯对甲苯磺酸盐,1738-77-8|果糖二磷酸钠,488-69-7|盐酸洛美沙星,98079-52-8|1-氯乙基环己基碳酸酯,99464-83-2|咪康唑,22916-47-8|盐酸丙胺卡因,1786-81-8|阿尼西坦(茴拉西坦),72432-10-1|四氮唑乙酸,21732-17-2|丁二酸(琥珀酸),110-15-6|壬苯醇醚,26027-38-3|氨苄西林,69-53-4|替米沙坦,144701-48-4|格列齐特,21187-98-4|环丙沙星,85721-33-1|豆甾醇,83-48-7|4-氨基-2,6-二羟基嘧啶,873-83-6|盐酸林可霉素,859-18-7|硫代乙酸钾,10387-40-3|N-乙酰-D-氨基葡萄糖(N-乙酰氨基葡萄糖),7512-17-6|L-硫代脯氨酸,34592-47-7|共聚维酮,25086-89-9|硝苯地平,21829-25-4|度米芬,538-71-6|7-ACA(7-氨基头孢烷酸),957-68-6|盐酸普萘洛尔(心得安),318-98-9|乙烯雌酚,56-53-1|吲哚美辛,53-86-1|β-熊果苷,497-76-7|三氧化硫吡啶,26412-87-3