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中文名称:  美洛昔康

中文同义词:    美洛昔康;4-羟-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻唑-3-酰胺-1,1-二氧化物;美洛昔康钠;4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-L,2-苯并噻嗪-3-羧酰胺1,1-二氧化物;美罗昔康;4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺 1,1-二氧化物;美洛昔康/4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸乙酯1,1-二氧化物;美洛昔康-D3

CAS号: 71125-38-7

分子式: C14H13N3O4S2

分子量: 351.4

美洛昔康 用途与合成方法

镇痛抗炎药 美洛昔康一种非类固醇解热镇痛抗炎药，不是激素类的药物，具有较强的消炎、止痛和退热作用,可选择性抑制环氧化酶-2(COX-2)的活性，从而阻断前列腺素的合成，对炎症部位的前列腺素生物合成的抑制作用强于对胃粘膜或肾脏的前列腺素生物合成，较其它NSAID更具有安全性。主要用于缓解骨关节炎、疼痛性骨关节炎、类风湿性关节炎及关节强硬性脊椎炎的症状。

概述   美洛昔康(meloxicam) ,化学名4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酰胺1,1-二氧化物,为非甾体抗炎药。由德国Boehringer Ingelheim公司于1996年首次在南非上市。具有镇痛、抗炎、解热作用，临床适用于类风湿性关节炎和疼痛性骨关节炎的对症治疗。

非甾体抗炎药的作用机制是通过抑制环氧合酶(COX)而阻止致炎的前列腺素(PGs)等的合成。环氧合酶(COX)是一种膜结合的血清蛋白和糖蛋白, 它可催化花生四烯酸(AA)氧化为前列腺素G2(PGG2), 再从PGG2还原为PGH2。COX有2种异构式:环氧合酶-1(COX-1)-结构型酶和环氧合酶-2(COX-2)-PGG2诱导型酶。诱导型酶COX-2由炎症调节诱导,涉及到炎症反应的调节；而结构型酶COX-1是正常的生理过程所必需的, 存在于大多数组织中, 其功能是合成PG来调节细胞的正常生理活性, 对消化道粘膜起保护作用,支持肾脏中的微循环及保护其他器官免遭破坏。

在许多不同的非甾体抗炎药的环氧合酶(COX)选择性抑制剂中,美洛昔康为选择性抑制COX-2，而双氯芬酸(diclofenac)、吡罗昔康(piroxicam)、吲哚美辛(indometacin)等非甾体抗炎药或者同样都抑制2种COX，或者抑制COX-1强于抑制COX-2。而美洛昔康胃肠道安全性较好,对肾脏毒性小,都缘于对COX-1的抑制能力弱。

炎症反应机制药动学 本品口服、直肠给药吸收良好，进食时服用药物对吸收没有影响。生物利用度为89%，口服后起效时间为30分钟，口服 7.5mg和15mg的药物浓度分别与其剂量成比例。达到稳态血药浓度为3～5日，连续治疗1 年以上的病人体内药物浓度和初次进入稳定状态的病人相似。其渗入炎症性滑膜的浓度约为血浓度的50%，与血浆蛋白结合率>99%，其半衰期为20小时。本品在肝脏内代谢，代谢物无活性，50%经肾脏排出，余50%经粪便排出。

用途   非甾体抗炎药。用于治疗骨关节炎、风湿性关节炎。

用途   关节炎、类风湿关节炎药。

用途   用于类风湿性关节炎、疼痛性骨关节炎的治疗

用途   环氧合酶-2抑制剂，用于类风湿性关节炎，疼痛性骨关节炎的症状治疗

生产方法   4-羟基-2-甲基-2H-1，2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯1，1-二氧化物和2-氨基-5-甲基噻唑在二甲苯中回流，得到美洛昔康，收率74%。。

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D-苯丙氨酸|卡波姆934P,9003-01-4|L-扁桃酸17199-29-0|2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑,2349-67-9|左旋肉碱,541-15-1|2,3,4-三甲氧基苯甲醛,2103-57-3|β-五乙酰葡萄糖,604-69-3|溴化氢醋酸溶液,37348－16－6|甲基葡萄糖苷,97-30-3|甲基硫氧嘧啶,56-04-2|双氯芬酸二乙胺盐,78213-16-8|L-亮氨酸苄酯对甲苯磺酸盐,1738-77-8|果糖二磷酸钠,488-69-7|盐酸洛美沙星,98079-52-8|1-氯乙基环己基碳酸酯,99464-83-2|咪康唑,22916-47-8|盐酸丙胺卡因,1786-81-8|阿尼西坦(茴拉西坦),72432-10-1|四氮唑乙酸,21732-17-2|丁二酸（琥珀酸）,110-15-6|壬苯醇醚,26027-38-3|氨苄西林,69-53-4|替米沙坦,144701-48-4|格列齐特,21187-98-4|环丙沙星,85721-33-1|豆甾醇,83-48-7|4-氨基-2,6-二羟基嘧啶,873-83-6|盐酸林可霉素,859-18-7|硫代乙酸钾,10387-40-3|N-乙酰-D-氨基葡萄糖（N-乙酰氨基葡萄糖）,7512-17-6|L-硫代脯氨酸,34592-47-7|共聚维酮,25086-89-9|硝苯地平,21829-25-4|度米芬,538-71-6|7-ACA（7-氨基头孢烷酸）,957-68-6|盐酸普萘洛尔(心得安),318-98-9|乙烯雌酚,56-53-1|吲哚美辛,53-86-1|β-熊果苷,497-76-7|三氧化硫吡啶,26412-87-3