企业档案
- 会员类型：免费会员
- 工商认证： 【已认证】
- 最后认证时间：
- 法人：
- 注册号：
- 企业类型：经销商
- 注册资金：人民币万
联系我们
联系人：陈小姐
热门标签
公司动态
详解G蛋白偶联受体3D结构
点击次数：200 发布时间：2017/10/30
GPCR是一个蛋白大家族，对人类健康有关键性作用，约40%的现代药物都靶标这类蛋白。与GPCR有关的疾病包括，高血压、哮喘、精神分裂症和帕金森症。由于这类蛋白的重要性，GPCR相关研究获得了2012年的诺贝尔化学奖。
然而，解析GPCR的结构并不容易。“我们首次在室温条件下，获得了这种重要膜蛋白的高分辨率结构，”Scripps研究所的VADIm Cherezov说，他是这项研究的领导者。“同时我们还验证了一种新技术，以后人们可以放心的用它来解析新的结构。”
研究人员对人类的5-羟色胺受体进行了研究，该蛋白与学习、情绪和睡眠有关，是肥胖、抑郁和偏头痛药物的靶标。为了模拟细胞环境，科学家们在脂肪凝胶中制备该受体的结晶。他们利用新型注射系统，使凝胶进入LCLS(Linac Coherent Light Source)x射线脉冲的路径，以收集蛋白的结构信息。
这一方法解决了GPCR研究中的障碍：传统X射线研究使用同步加速器的，需要较大的结晶体，而GPCR很难达到这样的尺寸。由于LCLS比*强力的同步加速器还明亮百万倍，还支持超快的成像，研究人员可以通过这一技术分析微小结晶并立即收集数据。LCLS成像时射线还来不及造成伤害，因此样品不需要进行冰冻，可以在更天然的状态下检测。
用同步加速器的研究，往往要耗费很长时间，才能获得困难蛋白的大晶体。之后，还需要几个月的时间来优化结晶，收集足够的结构数据。而LCLS技术能解析更小的结晶，可以在几天的时间内完成结构分析。
通讯作者，TSRI的刘伟(音译Wei Liu)说，“不用收集晶体颗粒是一大优势，我们只需将含有微晶体的胶状样品载入注射器，就可以收集数据。另外，不用在液氮中冷冻也很重要。我们可以在室温下解析分子结构，这更贴近蛋白的天然环境温度(体温)。”
然而，解析GPCR的结构并不容易。“我们首次在室温条件下，获得了这种重要膜蛋白的高分辨率结构，”Scripps研究所的VADIm Cherezov说，他是这项研究的领导者。“同时我们还验证了一种新技术，以后人们可以放心的用它来解析新的结构。”
研究人员对人类的5-羟色胺受体进行了研究，该蛋白与学习、情绪和睡眠有关，是肥胖、抑郁和偏头痛药物的靶标。为了模拟细胞环境，科学家们在脂肪凝胶中制备该受体的结晶。他们利用新型注射系统，使凝胶进入LCLS(Linac Coherent Light Source)x射线脉冲的路径，以收集蛋白的结构信息。
这一方法解决了GPCR研究中的障碍：传统X射线研究使用同步加速器的，需要较大的结晶体，而GPCR很难达到这样的尺寸。由于LCLS比*强力的同步加速器还明亮百万倍，还支持超快的成像，研究人员可以通过这一技术分析微小结晶并立即收集数据。LCLS成像时射线还来不及造成伤害，因此样品不需要进行冰冻，可以在更天然的状态下检测。
用同步加速器的研究，往往要耗费很长时间，才能获得困难蛋白的大晶体。之后，还需要几个月的时间来优化结晶，收集足够的结构数据。而LCLS技术能解析更小的结晶，可以在几天的时间内完成结构分析。
通讯作者，TSRI的刘伟(音译Wei Liu)说，“不用收集晶体颗粒是一大优势，我们只需将含有微晶体的胶状样品载入注射器，就可以收集数据。另外，不用在液氮中冷冻也很重要。我们可以在室温下解析分子结构，这更贴近蛋白的天然环境温度(体温)。”
人体大约拥有800种GPCR，但迄今为止，科学家们只解析了十多个GPCR结构。 此前，人们已经用传统方法分析过人类5-羟色胺受体的结构，但当时进行实验的条件并不理想。现在，新技术提供了更为准确的5-羟色胺受体的结构，将帮助人们更好的开发相关药物，避免副作用。
大鼠干因子/肥大生长因子(SCF/MGF) 血管紧张素IIIIgG
大鼠干因子受体(SCFR) 血管紧张素IIIgG
大鼠高灵敏度促甲状腺激素(U-TSH) 血管假性血友病因子/血管性血友病因子IgG
大鼠高密度脂蛋白(HDL) 血管活性肠肽蛋白IgG
大鼠高敏甲状腺素(u-T4) 溴脱氧尿苷IgG
大鼠高敏三碘甲状腺原氨酸(u-T3) 雄激素受体相关蛋白24IgG
大鼠高迁移率族蛋白B1(HMGB-1) 雄激素受体IgG
大鼠高铁血红蛋白(MHB) 雄激素结合蛋白IgG
大鼠睾酮(T) 胸腺肽 α-1IgG
大鼠钩端螺旋体IgG(Lep IgG) 胸腺素β10IgG
