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技术文章
Degarelix前沿研究进展
点击次数:695 发布时间:2018/4/24 10:30:15
Degarelix是一种竞争性促性腺激素释放激素受体(GnRHR)拮抗剂,用于治疗雄激素依赖性晚期前列腺癌。
Pemetrexed (disodium hemipenta hydrate)产品描述:Pemetrexed is a novel antifolate and antimetabolite for TS, DHFR and GARFT with Ki of 1.3 nM, 7.2 nM and 65 nM, respectively. IC50 Value: 1.3 nM(Ki for TS); 7.2nM(DHFR); 65 nM(GARFT) Target: Antifolate in vitro: The Ki values of the pentaglutamate of LY231514 are 1.3, 7.2, and 65 nM for inhibition against TS, DHFR, and GARFT, respectively. In contrast, although a similar high level of inhibitory potency was observed for the parent monoglutamate against DHFR (7.0 nM), the inhibition constants (Ki) for the parent monoglutamate are significantly weaker for TS (109 nM) and GARFT(9,300 nM).The parent monoglutamate LY231514 inhibited rhTS with a Ki of 109 nM when the monoglutamated form of the substrate (6R-MTHF) (6[R]-5,l0-meth ylenetetrahydrofolate) was used. This is in good agreement with the Ki value generated earlier for rmTS (Ki= 340 nM)[1]. in vivo: pemetrexed effectively reduces kidney uptake of radiofolates not only in xenografted mice but also ina syngeneic tumor mouse model[2
公司介绍:MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库,总部位于美国新泽西,分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理,营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商, 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域,PI3K、MAPK等近千个细分靶点,超过4000个活性小分子化合物现货,以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库,同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。
MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验,其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、;
MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂,不断扩增已有化合物库,以满足*新的科研需求;
数千种产品在上海有充足备货,24-48小时内送达客户;
大量产品提供免费试用装; 已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。
产品链接:www.medchemexpress.cn/Pemetrexed-disodium-hemipenta-hydrate_-1:2:2.5.html
Purity:98%
MWt:1632.2590
Formula:C82H103ClN18O16
SMILES:C[C@H](C(N)=O)NC([C@H]1N(C([C@H](CCCCNC(C)C)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@@H](CC2=CC=C(NC(N)=O)C=C2)NC([C@H](CC3=CC=C(NC([C@H](CC(N4)=O)NC4=O)=O)C=C3)NC([C@H](CO)NC([C@@H](CC5=CC=CN=C5)NC([C@@H](CC6=CC=C(Cl)C=C6)NC([C@@H](CC7=CC=C8C=CC=CC8=C7)NC(C)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)CCC1)=O
Pathway:GPCR/G Protein;
Mechanisms:GNRH Receptor;
Research Area:Cancer
电话: 021-58955995
网址: www.MedChemExpress.cn
地址: 上海市浦东新区蔡伦路720号2号楼3层