据文献报道，在传统药物研发时代，天然产物是新药研发*重要的、也几乎是独有的源泉，当时超过 80% 的药物均是原始天然产物或者其类似物；随着有机化学、药物化学、计算机技术等的发展，即使到了人工合成小分子药物占主导地位的现在，以天然产物的母核结构为基础，进行改造或设计新型化合物仍是新药研发的重要手段。在目前已经批准上市的小分子药物中，天然产物或其衍生物来源的药物仍能占据半壁江山（图1）^[1，2]。

图1. 天然产物/类似物占批准上市药物百分比

通过改造天然产物原始结构或对其母核进行化学修饰，以优化其理化性质（提高溶解度、稳定性等）及生物活性（提高选择性、降低毒性等），从而得到一系列成药性更好的天然产物衍生物，是目前已天然产物为基础进行新药研发的主要思路。例如，瑞舒伐他汀（Rosuvastatin）即是以青霉菌天然提取物美伐他汀（Mevastatin）为灵感得到的新型降血脂药物（图2）^[1]。

图2. 瑞舒伐他汀-青霉菌天然提取物类似物

参考文献

[1] J Nat Prod. 2016 Mar 25;79(3):629-61. PMID: 26852623.

[2] Drug Discov Today. 2008 Oct;13(19-20):894-901. PMID:18691670.

[3] Nat Chem. 2016 Jun;8(6):531-41. PMID:27219696.

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