Hydroxychloroquine

MCE 站：Hydroxychloroquine

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：118-42-3

纯度：≥98.0%

货号：HY-W031727

中文名称：羟氯喹；羟基氯喹

Synonyms：羟氯喹；羟基氯喹

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Hydroxychloroquine (HCQ) 是一种合成的口服抗疟药，可用于疟疾和自身免疫性疾病（如系统性红斑狼疮和类风湿关节炎）的研究。Hydroxychloroquine是一种有效的自噬流动性抑制剂 (autophagic flux inhibitor) ，具有抗病毒活性 (如 SARS-CoV-2 病毒)，可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导。

体外：Hydroxychloroquine (0-100 μM, 48h) 在 Vero E6 细胞中具有抑制 SARS-CoV-2 病毒活性的作用[4]。 Hydroxychloroquine 对各种冠状病毒的 EC50 值在 1.1-12 μM，且对各种细胞系中细胞毒性较低[4]。 Hydroxychloroquine (0-100 μM, 0-48 hours) 可以剂量依赖性地抑制人皮肤成纤维细胞 (HDFs) 的代谢活性 (IC50 = 27μM)、增殖 (IC50 = 30μM) 以及细胞外信号调节激酶 ERK 1/2 的激活[5]。 Hydroxychloroquine (1-100 μM, 12/24 hours) 在人皮肤成纤维细胞 (HDFs) 中能诱导一种特殊类型的细胞死亡，该死亡方式以磷脂酰丝氨酸的表面暴露为特征，但并不伴随DNA片段化[5]。 Hydroxychloroquine 通过促进自噬调节因子 Beclin-1 在 RNA 和蛋白质水平的表达，引发人皮肤成纤维细胞 (HDFs) 的自噬过程[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Hydroxychloroquine (HCQ) (25 μM，腹腔注射，每周一次，2周) 在子宫内膜异位症小鼠模型中具有降低子宫内膜异位症细胞的存活率以及病变数量和组织病理学的作用[6]。 Hydroxychloroquine 在子宫内膜异位症小鼠模型中具有增加腹膜巨噬细胞的数量以及 IP-10 趋化因子的水平的作用[6]。 Hydroxychloroquine (3-100 mg/kg，腹腔注射，1次) 在 IgG-APS 的小鼠模型中能显著减少血栓的大小和血栓形成的总时间[7]。 Hydroxychloroquine (10 mg/kg/d，口服，连续5周) 具有减轻严重系统性红斑狼疮 NZBWF1 小鼠模型的高血压、内皮功能障碍和器官损伤的作用[8]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：Plasmodium

参考文献：

[1]. Manzo C, et al. Psychomotor Agitation Following Treatment with Hydroxychloroquine. Drug Saf Case Rep. 2017 Dec;4(1):6.[2]. Lamphier M, et al. Novel small molecule inhibitors of TLR7 ａnd TLR9: mechanism of action ａnd efficacy in vivo. Mol Pharmacol. 2014 Mar;85(3):429-40.[3]. Yao X, et al. In Vitro Antiviral Activity ａnd Projection of Optimized Dosing Design of Hydroxychloroquine for the Treatment of Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2 (SARS-CoV-2). Clin Infect Dis. 2020 Mar 9. pii: ciaa237.[4]. Persoons L, et al. Broad spectrum anti-coronavirus activity of a series of anti-malaria quinoline analogues. Antiviral Res. 2021;193:105127. [5]. Ramser B, et al. Hydroxychloroquine modulates metabolic activity ａnd proliferation ａnd induces autophagic cell death of human dermal fibroblasts. J Invest Dermatol. 2009;129(10):2419-2426. [6]. Ruiz A, et al. Effect of hydroxychloroquine ａnd characterization of autophagy in a mouse model of endometriosis. Cell Death Dis. 2016;7(1):e2059. Published 2016 Jan 14. [7]. Edwards MH, et al. Hydroxychloroquine reverses thrombogenic properties of antiphospholipid antibodies in mice. Circulation. 1997;96(12):4380-4384.[8]. Gómez-Guzmán M, et al. Chronic hydroxychloroquine improves endothelial dysfunction ａnd protects kidney in a mouse model of systemic lupus erythematosus. Hypertension. 2014;64(2):330-337.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。