Talazoparib

MCE 站：Talazoparib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1207456-01-6

纯度：0.9964

货号：HY-16106

中文名称：他拉唑帕利

Synonyms：他拉唑帕利; BMN-673; LT-673

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Talazoparib (BMN-673) 是一种高效的，具有口服活性的 PARP 1/2 抑制剂。Talazoparib 抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。

体外：Talazoparib 在细胞 PARylation 测定中显示 EC50 为 2.51 nM[1]。Talazoparib 对 MX-1 细胞 (BRCA1 突变体)、Capan-1 细胞 (BRCA2 突变体) 和 MRC-5 细胞 (正常)[1] 的 EC50 分别为 0.3 nM、5 nM 和 0.31。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Talazoparib（0.33 mg/kg；ig；每日一次；连续 28 天）对小鼠 BRCA1 突变乳腺癌模型表现出抗肿瘤活性[1]。口服给药（大鼠 10 mg/kg）后，Talazoparib 表现出中等口服生物利用度（大鼠 56%）和 Cmax（大鼠 7948 ng/mL）[1]。静脉给药（大鼠 5 mg/kg）后，Talazoparib 表现出终末消除半衰期（大鼠 2.25 小时），这是由于血浆清除率（2 mL/min/kg）[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PARP2 0.87 nM (Ki) PARP1 1.2 nM (Ki)

参考文献：

[1]. Wang B, et al. Discovery ａnd Characterization of (8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-2,7,8,9-tetrahydro-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3-one (BMN 673, Talazoparib), a Novel, Highly Potent, ａnd Orally Efficacious Poly(ADP-ribose) Polymerase-1/2 Inhibitor, as an Anticancer Agent. J Med Chem. 2016 Jan 14;59(1):335-57.[2]. Shen Y, et al. BMN 673, a novel ａnd highly potent PARP1/2 inhibitor for the treatment of human cancers with DNA repair deficiency.Clin Cancer Res. 2013 Sep 15;19(18):5003-15.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。