Syrosingopine

MCE 站：Syrosingopine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-N4115

CAS：84-36-6

Synonyms：Su 3118

纯度：0.993

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，2 年；-20°C，1 年（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Syrosingopine (Su 3118) 是一种口服有效的乳酸转运蛋白 MCT1/MCT4 双重抑制剂，可减少糖酵解并可与二甲双胍联合后诱导癌细胞的合成致死性。Syrosingopine 可通过耗损去甲肾上腺素显示抗高血压活性。

体外：Syrosingopine (10 μM；1、3、4 小时) 在 1 小时后引起细胞内乳酸积累，并在 4 小时达到峰值，从而导致 HeLa 细胞内酸化[1]。 Syrosingopine (10 μM；1、2 小时) 通过分别抑制 MCT1-KO 和 MCT4-KO HAP1 细胞中的 MCT4 和 MCT1 来减缓乳酸流出[1]。 Syrosingopine (10-100 μM)-二甲双胍组合通过抑制 HAP1 MCT1-KO 细胞中乳酸的转运诱导合成致死性[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Syrosingopine (5 mg/kg；皮下注射；一次) 表现出抗高血压活性，该活性与通过耗尽外周去甲肾上腺素储存进行神经节阻滞后的结果一样低[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：MCT1 MCT4

参考文献：

[1]. Benjamin D, et al. Dual Inhibition of the Lactate Transporters MCT1 ａnd MCT4 Is Synthetic Lethal with Metformin due to NAD+ Depletion in Cancer Cells. Cell Rep. 2018 Dec 11;25(11):3047-3058.e4. [2]. Lefèvre-Borg F, et al. Role of the sympathetic nervous system in blood pressure maintenance ａnd in the antihypertensive effects of calcium antagonists in spontaneously hypertensive rats. Hypertension. 1988 Apr;11(4):360-70.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。