TGN-020

MCE 站：TGN-020

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：51987-99-6

纯度：0.9952

货号：HY-W008574

存储条件：室温保存

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：TGN-020 是一种选择性水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂，IC50 为 3.1 μM。TGN-020 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类，可用于合成 PROTAC 分子。TGN-020 减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制神经胶质瘢痕的形成。

体外：PROTAC 含有两个不同的配体，通过接头连接；一个是 E3 泛素连接酶的配体，另一个是靶蛋白的配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性地降解靶蛋白[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：TGN-020（0.02 mg/μL；2 μL玻璃体腔注射）可抑制STZ诱发的糖尿病大鼠（9周龄雄性Wistar大鼠）视网膜水肿[2]。TGN-020（100 mg/kg；腹腔注射；脊髓损伤后立即单次给药）在脊髓损伤后第3、7、14、21和28天促进功能恢复，并在脊髓损伤后第3天减轻水肿程度并抑制AQP4、GFAP、PCNA的表达。TGN-020可抑制脊髓损伤成年雌性Sprague-Dawley大鼠（180-220 g，9-10周龄）的胶质瘢痕形成并上调GAP-43的表达[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Alkyl-Chain

参考文献：

[1]. An S, et al. Small-molecule PROTACs: An emerging ａnd promising approach for the development of targeted therapy drugs. EBioMedicine. 2018 Oct;36:553-562[2]. Vincent J Huber, et al. Identification of aquaporin 4 inhibitors using in vitro ａnd in silico methods. Bioorg Med Chem. 2009 Jan 1;17(1):411-7.[3]. Shou Oosuka, et al. Effects of an Aquaporin 4 Inhibitor, TGN-020, on Murine Diabetic Retina. Int J Mol Sci. 2020 Mar 27;21(7):2324.[4]. Jian Li, et al. TGN-020 alleviates edema ａnd inhibits astrocyte activation ａnd glial scar formation after spinal cord compression injury in rats. Life Sci. 2019 Apr 1;222:148-157.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。