Wortmannin

MCE 站：Wortmannin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：19545-26-7

纯度：0.9985

货号：HY-10197

中文名称：渥曼青霉素；沃氏篮酶素；奥特曼宁

Synonyms：渥曼青霉素; SL-2052; KY-12420

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的，不可逆的，选择性PI3K 抑制剂，IC50 值为 3 nM。Wortmannin (SL-2052) 阻断自噬 (autophagy) 形成，并有效抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3，IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。

体外：Wortmannin（0-100 nM；24-72 小时）以时间和剂量依赖性方式抑制 K562 细胞增殖。24 小时、48 小时和 72 小时的 IC50 值分别为 25±0.10 nM、12.5±0.08 nM 和 6.25±0.11 nM[4]。Wortmannin 可阻止 YAP 进入细胞核[6]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：渥曼青霉素（口服管饲法；每日；在 Scid 小鼠中；一组八只小鼠在全部 14 天内以 1 mg/kg 的剂量服用渥曼青霉素。第二组八只小鼠在前 5 天以 1.5 mg/kg 的剂量服用渥曼青霉素，其余治疗期间剂量减少至 1 mg/kg）治疗显著减缓了小鼠 C3H 乳腺肿瘤和人 MCF-7 乳腺癌异种移植瘤的生长速度。与对照组相比，7 天 1 mg/kg 渥曼青霉素可使已患小鼠 C3H 乳腺肿瘤的小鼠的肿瘤负担减少 54%。从肿瘤植入后 1 天开始，1 mg/kg 渥曼青霉素治疗 14 天后，人 MCF-7 乳腺癌异种移植瘤负担与对照组相比减少了 97%[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PI3K 3 nM (IC50) DNA-PK 16 nM (IC50) PLK3 48 nM (IC50) ATM 150 nM (IC50) ATR 1.8 μM (IC50) MLCK 200 nM (IC50) Autophagy

参考文献：

[1]. Yano H, et al. Inhibition of histamine secretion by wortmannin through the blockade of phosphatidylinositol 3-kinase in RBL-2H3 cells. J Biol Chem. 1993 Dec 5;268(34):25846-56.[2]. Moon EK, et al. Autophagy inhibitors as a potential antiamoebic treatment for Acanthamoeba keratitis. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Jul;59(7):4020-5.[3]. Liu Y, et al. Polo-like kinases inhibited by wortmannin. Labeling site ａnd downstream effects. J Biol Chem. 2007 Jan 26;282(4):2505-11.[4]. Wu Q, et al. Wortmannin inhibits K562 leukemic cells by regulating PI3k/Akt channel in vitro. J Huazhong Univ Sci Technolog Med Sci. 2009 Aug;29(4):451-6.[5]. Lemke LE, et al. Wortmannin inhibits the growth of mammary tumors despite the existence of a novel wortmannin-insensitive phosphatidylinositol-3-kinase. Cancer Chemother Pharmacol. 1999;44(6):491-7.[6]. Liu Y, et al. Wortmannin, a widely used phosphoinositide 3-kinase inhibitor, also potently inhibits mammalianpolo-like kinase. Chem Biol. 2005 Jan;12(1):99-107.[7]. Pobbati AV, et al. A combat with the YAP/TAZ-TEAD oncoproteins for cancer therapy. Theranostics. 2020 Feb 18;10(8):3622-3635.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。