Auranofin

MCE 站：Auranofin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：34031-32-8

纯度：≥98.0%

货号：HY-B1123

中文名称：醋硫葡金；金诺芬

Synonyms：醋硫葡金; SKF-39162

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Auranofin (SKF-39162)是硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 的抑制剂，IC50为0.2 μM。Auranofin 表现出抗 SARS-CoV21 的抗病毒活性，对猴肾 Vero E6 细胞的 CC50 为 4.2 μM。

体外：Auranofin 是一种被批准用于处理类风湿性关节炎的药物，但正在研究其在许多其他疾病 (包括癌症、神经退行性疾病) 中的潜在处理应用。Auranofin 通过 Bax/Bak 依赖性机制诱导细胞凋亡，该机制与线粒体氧化还原稳态的选择性破坏以及 Prx3 的氧化有关。Auranofin 以剂量和时间依赖性方式抑制 SKOV3 细胞的增殖和存活。Auranofin 处理可激活促凋亡 caspase-3，提高凋亡诱导蛋白 Bax 和 Bim 的蛋白水平，并降低 SKOV3 细胞中抗凋亡介质 Bcl-2 的表达[2]。Auranofin 是一种亲脂性金化合物，具有抗炎和免疫抑制特性。Auranofin 抑制 PC3 人前列腺癌细胞中的细胞生长和线粒体凋亡的诱导。Auranofin 处理显著抑制细胞活力，24 小时后 IC50 值为 2.5 μM[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：用 Auranofin 对佐剂性关节炎大鼠进行预防性处理可使爪水肿略有减轻，抑制的 IL-2 产生完全正常化，并减少升高的 IL-1 产生，但对抑制的 IL-3 生产[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：大鼠：预防性地，从注射佐剂之日起，每天口服金诺芬（6.7 至 15 毫克金/千克）、吲哚美辛（2 毫克/千克）或黄蓍胶载体对照。在第 16 至 17 天，分离并检测正常或注射佐剂的大鼠的腹膜渗出细胞或脾细胞[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：金诺芬溶于 DMSO。用金诺芬（0、50、100、200 和 400 nM）处理细胞 72 小时，以进行剂量依赖性反应测定；将 100 nM 金诺芬加入孔中，分别处理 0、24、72 和 120 小时，以进行时间依赖性反应测定。对照培养物用 DMSO 处理。通过 MTT 测定法测量细胞活力[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：0.2 μM (TrxR)[1]

参考文献：

[1]. Cox AG, et al. The thioredoxin reductase inhibitor auranofin triggers apoptosis through a Bax/Bak-dependent process that involves peroxiredoxin 3 oxidation. Biochem Pharmacol. 2008 Oct 30;76(9):1097-109.[2]. Park SH, et al. Auranofin displays anticancer activity against ovarian cancer cells through FOXO3 activation independent of p53. Int J Oncol. 2014 Oct;45(4):1691-8.[3]. Park N, et al. Auranofin promotes mitochondrial apoptosis by inducing annexin A5 expression ａnd translocation in human prostate cancer cells. J Toxicol Environ Health A. 2014;77(22-24):1467-76.[4]. Lee JC, et al. Effect of auranofin treatment on aberrant splenic interleukin production in adjuvant arthritic rats. J Immunol. 1987 Nov 15;139(10):3268-74.[5]. Shuofeng Yuan, et al. Metallodrug ranitidine bismuth citrate suppresses SARS-CoV-2 replication ａnd relieves virus-associated pneumonia in Syrian hamsters. Nat Microbiol. 2020 Oct 7.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。