RRx-001

MCE 站：RRx-001

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：925206-65-1

纯度：0.9916

货号：HY-16438

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：RRx-001 是一种低氧选择性的表观遗传因子，被用作放射或化疗敏感剂，能诱发凋亡，克服骨髓瘤的耐药性。RRx-001 具有有效的抗癌活性且毒性极低。RRx-001是一个免疫检查点的抑制剂，可下调 CD47 和SIRP-α。RRx-001是G6PD的有效抑制剂，具有较强的抗疟活性。

体外：RRx-001 (0-5 μM，24 小时) 抑制 MM 细胞生长并克服对新型和常规疗法的耐药性[1]。RRx-001 阻断 MM 细胞的迁移和相关的血管生成[1]。RRx-001 诱导显著的 G1 期生长停滞，并伴随 S 期减少。RRx-001 引发 MM 细胞显著凋亡[1]。RRx-001 通过下调DNA甲基转移酶抑制DNA甲基化[1]。RRx-001 和 RRx-001 处理的巨噬细胞上清液下调肿瘤细胞上的 CD47 和巨噬细胞上的 SIRPα[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：RRx-001 (5 mg/kg 或 10 mg/kg，静脉注射，每周三次，持续 24 天) 在异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长并延长存活期[1]。 RRx-001 (10 mg/kg，IP，每周两次和每天一次) 对 A549 肺癌模型表现出有效的抗癌活性，这取决于肿瘤组织中是否存在肿瘤相关巨噬细胞 (TAM)[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：Plasmodium

参考文献：

[1]. Das DS, et al. A novel hypoxia-selective epigenetic agent RRx-001 triggers apoptosis ａnd overcomes drug resistance in multiple myeloma cells. Leukemia. 2016 Nov;30(11):2187-2197.[2]. Cabrales P, et al. RRx-001 Acts as a Dual Small Molecule Checkpoint Inhibitor by Downregulating CD47 on Cancer Cells ａnd SIRP-α on Monocytes/Macrophages. Transl Oncol. 2019 Apr;12(4):626-632.[3]. Yalcin O, et al. From METS to malaria: RRx-001, a multi-faceted anticancer agent with activity in cerebral malaria. Malar J. 2015 May 28;14:218.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。