Ceralasertib

MCE 站：Ceralasertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-19323

CAS：1352226-88-0

Synonyms：AZD6738

纯度：0.9943

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ceralasertib (AZD6738) 是有效地 ATR 激酶抑制剂，IC50 值为 1 nM。

体外：Ceralasertib (AZD6738) 是一种有效的 ATR 激酶活性抑制剂，对分离酶的 IC50 为 0.001 μM，对细胞中 ATR 激酶依赖性 CHK1 磷酸化的 IC50 为 0.074 μM。Ceralasertib (AZD6738) 可诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系的细胞死亡和衰老。Ceralasertib (AZD6738) 可削弱四种 Kras 突变细胞系的活力：H23、H460、A549 和 H358。，在 H460 和 H23 细胞中的 GI50 ，抑制率（分别为 1.05 μM，88.0% 和 2.38 μM，86.2%）。 Ceralasertib (AZD6738) 可增强 CDDP 和 NSC 613327 在 ATM 激酶信号完整的 NSCLC 细胞系中的细胞毒性，并与 ATM 缺陷的 NSCLC 细胞中的 CDDP 产生强效协同作用[1]。使用 MTT 测定法，Ceralasertib (AZD6738) 可抑制人类乳腺癌细胞系，IC50 值小于 1 μM。Ceralasertib (AZD6738) 可诱导细胞周期停滞和凋亡。它可下调 DNA 损伤反应分子和细胞增殖信号分子[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：连续 14 天每日服用 Ceralasertib (AZD6738) 和 ATR 激酶抑制剂对小鼠具有耐受性，并可增强 CDDP 在异种移植模型中的治疗效果。值得注意的是，CDDP 和 Ceralasertib (AZD6738) 的组合可解决 ATM 缺陷型肺癌异种移植[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[1] Ceralasertib (AZD6738) 以 25 mg/mL 或 50 mg/mL 的浓度溶于 DMSO，并以 1:5 的比例稀释于丙二醇中。Ceralasertib (AZD6738) 以 25 mg/kg (H23) 或 50 mg/kg (H460) 的剂量通过口服管饲法给药，连续 14 天。给药量为 10 mL/kg。[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：Ceralasertib (AZD6738) 以 30 mM 的浓度溶于 DMSO，并在 DMSO 中稀释至所需工作浓度。所有条件和对照中培养基中的*终 DMSO 浓度为：Ceralasertib (AZD6738) 剂量反应实验中为 0.1%，Ceralasertib (AZD6738) + 化疗可行性实验中为 0.05%，涉及 0.3 μM 和 1.0 μM 剂量 Ceralasertib (AZD6738)[1] 的所有实验中为 0.025%。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：ATR 1 nM (IC50) PI3Kδ 6.8 μM (IC50) DYRK 10.8 μM (IC50)

参考文献：

[1]. Vendetti FP, et al. The orally active ａnd bioavailable ATR kinase inhibitor AZD6738 potentiates the anti-tumor effects of CDDP to resolve ATM-deficient non-small cell lung cancer in vivo.[2]. Kim HJ, et al. Anti-tumor activity of the ATR inhibitor AZD6738 in HER2 positive breast cancer cells. Int J Cancer. 2017 Jan 1;140(1):109-119.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。