TAK-960

MCE 站：TAK-960

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1137868-52-0

纯度：0.9975

货号：HY-15160

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：TAK-960 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。

体外：TAK-960 治疗可导致 G2-M 细胞积聚、多核有丝分裂形态异常以及组蛋白 H3 (pHH3) 磷酸化增加。TAK-960 (2-1000 nM；72 小时) 可抑制多种癌细胞系的增殖，平均 EC50 值范围为 8.4 至 46.9 nM，但不抑制非分裂正常细胞[1]。TAK-960 (8 nM) 可导致 G2/M 细胞周期停滞，且对 HeLa 细胞无明显细胞毒性[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：TAK-960（10 mg/kg；口服；每天一次，持续 2 周）对多种肿瘤异种移植具有显著疗效[1]。在动物模型中，TAK-960（口服）以剂量依赖性方式增加 pHH3，并显著抑制 HT-29 结直肠癌异种移植的生长[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PLK1 0.8 nM (IC50) PLK2 16.9 nM (IC50) PLK3 50.2 nM (IC50) FAK/PTK2 19.6 nM (IC50) MLCK/MYLK 25.6 nM (IC50) FES/FPS 58.2 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Inoue M, et al. PLK1 blockade enhances therapeutic effects of radiation by inducing cell cycle arrest at the mitotic phase. Sci Rep. 2015 Oct 27;5:15666.[2]. Hikichi Y, et al. TAK-960, a novel, orally available, selective inhibitor of polo-like kinase 1, shows broad-spectrum preclinical antitumor activity in multiple dosing regimens. Mol Cancer Ther. 2012 Mar;11(3):700-9.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。