PLX51107

MCE 站：PLX51107

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-111422

CAS：1627929-55-8

纯度：99.74%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 1 year -20°C 6 months

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PLX51107 是一种有效的，选择性的 BET 抑制剂，对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力 Kd 值分别为 1.6，2.1，1.7 和 5 nM，BD2 结构域亲和力 Kd 值分别为 5.9，6.2，6.1 和 120 nM；PLX51107 同时与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用 (Kd， 100 nM)。

体外：PLX51107 是一种有效的选择性 BET 抑制剂，对 BD1 的 Kd 分别为 1.6、2.1、1.7 和 5 nM，对 BRD2、BRD3、BRD4 的 BD2 的 Kd 分别为 5.9、6.2、6.1 和 120 nM，和 BRDT。PLX51107 还与 CBP 和 EP300 的溴结构域相互作用 (Kd，在 100 nM 范围内)。PLX51107 (0.156-10 μM) 抑制 CpG 诱导的原发性慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞增殖。PLX51107 还会引起 p21 和 IκBα 的积累，降低 c-MYC 水平，并调节促凋亡和抗凋亡蛋白。PLX51107 选择性地调节 CLL 驱动基因[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：PLX51107 (2 mg/kg，口服) 在 Ba/F3 (小鼠 IL3 依赖性前 B 细胞系) 脾肿大小鼠模型中抑制 75% 的脾肿大，其效果与 25 mg/kg OTX015 相似。PLX51107 (20 mg/kg，qd，po) 通过每天一次口服给药在侵袭性慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和里氏转化 (RT) 疾病模型中表现出有效的抗白血病作用[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：对于植入研究，通过尾静脉注射来自患有活动性疾病的 Eμ-TCL1 或 Eμ-Myc/TCL1 小鼠的脾细胞，将 1E7 细胞植入 C57BL/6 WT 小鼠。在白血病发作时（Eμ-TCL1：≥ 10% CD19/CD5/CD45 阳性循环细胞；Eμ-Myc/TCL1：白细胞计数≥ 8 和/或≥ 5% CD19/CD5/CD45 阳性循环细胞），将小鼠随机分配接受指示的治疗。PLX51107 20 mg/kg，qd（每日一次），口服管饲。载体 = 10% N-甲基-2-吡咯烷酮加稀释剂（40% PEG400、5% TPGS、5% 泊洛沙姆 407 和 50% 水）。当满足早期移除标准（体重减轻 > 20%、运动能力受损、脾肿大和明显的肿瘤肿块）时，将处死小鼠，并收集组织进行进一步分析[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Ozer HG, et al. BRD4 Profiling Identifies Critical Chronic Lymphocytic Leukemia Oncogenic Circuits ａnd Reveals Sensitivity to PLX51107, a Novel Structurally Distinct BET Inhibitor. Cancer Discov. 2018 Apr;8(4):458-477.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。