H-89

MCE 站：H-89

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：127243-85-0

纯度：0.9954

货号：HY-15979

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：H-89 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性 protein kinase A 抑制剂，IC50 值为 48 nM，对 PKG，PKC，Casein Kinase 和其他激酶的抑制作用很弱。

体外：H-89 抑制蛋白激酶 A，与 ATP 竞争。H-89 剂量依赖性地抑制福斯高林诱导的蛋白质磷酸化，而 PC12D 细胞内环磷酸腺苷水平不降低。H-89 显著抑制福斯高林诱导的 PC12D 细胞神经突生长。H-89 (30 μM) 显著抑制 PC12D 细胞裂解物中 cAMP 依赖性组蛋白 IIb 磷酸化活性[1]。H-89 (1-2 μM) 显著减缓大鼠皮肤纤维中的再启动率，很可能是因为它对 T 系统电位有不利影响。H-89 (10-100 μM) 抑制 SR 的净 Ca2+ 摄取，并影响大鼠皮肤纤维中收缩装置的 Ca32 敏感性[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：H-89（0.2 mg/100g，腹腔注射）显著增加接受 PTZ 治疗的动物的癫痫发作潜伏期和阈值。H-89（0.05、0.2 mg/100 g，腹腔注射）可阻止 bucladesine（300 nM）的致癫痫活性，显著增加癫痫发作潜伏期和癫痫发作阈值[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：取体重20-25克的雄性白化小鼠。在静脉（iv）输注PTZ前30分钟，腹膜内（ip）注射己酮可可碱（25、50、100毫克/千克）、bucladesine（50、100、300 nM/只小鼠）和H-89（0.05、0.1、0.2毫克/100克）。在联合组中，和第二种成分分别在PTZ输注前45和30分钟注射。在所有组中，相应的对照动物接受适当体积的载体。对于静脉输注，将针头插入侧尾静脉，用一条窄胶带固定在尾静脉上，让动物自由活动。PTZ溶液以1毫升/分钟的浓度速率输注。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：PCl2D细胞培养48小时后，在含有30μM H-89的测试培养基中培养1小时，然后暴露于含有10μM福斯高林和30μM H-89的新鲜培养基中。用橡皮刮刀刮下细胞，并在0.5 mL 6％三氯乙酸存在下进行超声处理。为了提取三氯乙酸，加入2 mL石油醚，混合制备物并在3000 rpm下离心10分钟。吸出上层后，使用残留样品溶液进行测定。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：通过测量 32P 从 [γ-32P]ATP 转移到底物，在 30°C 下测定 2-5 分钟的激酶活性。通过添加 1 mL 20% 三氯乙酸终止反应，然后添加 100 μg 牛血清白蛋白作为载体蛋白。将样品以 3000 rpm 离心 10 分钟，将沉淀物重新悬浮在 5% 三氯乙酸溶液中，将*终沉淀物溶解在 1 mL 1 N NaOH 中，并在液体闪烁计数器中测量放射性。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：48 nM (protein kinase A)

参考文献：

[1]. Chijiwa T, et al. Inhibition of forskolin-induced neurite outgrowth ａnd protein phosphorylation by a newly synthesized selective inhibitor of cyclic AMP-dependent protein kinase, N-[2-(p-bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide (H-89), of PC12D pheochromocytoma cells. J Biol Chem. 1990 Mar 25;265(9):5267-72.[2]. Blazev R, et al. Effects of the PKA inhibitor H-89 on excitation-contraction coupling in skinned ａnd intact skeletal muscle fibres. J Muscle Res Cell Motil. 2001;22(3):277-86.[3]. Hosseini-Zare MS, et al. Effects of pentoxifylline ａnd H-89 on epileptogenic activity of bucladesine in pentylenetetrazol-treated mice. Eur J Pharmacol. 2011 Nov 30;670(2-3):464-70.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。