Gemcitabine hydrochloride

MCE 站：Gemcitabine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：122111-03-9

纯度：0.9989

货号：HY-B0003

中文名称：盐酸吉西他滨；吉西他宾盐酸盐

Synonyms：盐酸吉西他滨; LY 188011 hydrochloride

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，1年；-20°C，6个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Gemcitabine Hydrochloride (LY 188011 Hydrochloride) 是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药 (nucleoside antimetabolite/analog) 和抗肿瘤剂。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复，导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。

体外：盐酸吉西他滨（购自 MedChem Express，0.003-1 μM；3 天）可有效杀死小鼠和人类衰老细胞[4]。盐酸吉西他滨抑制 BxPC-3、Mia Paca-2、PANC-1、PL-45 和 AsPC-1 细胞的生长，IC50 分别为 37.6、42.9、92.7、89.3 和 131.4 nM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：盐酸吉西他滨可通过气管内喷雾剂给药于大鼠，无明显毒性，耐受剂量为每周一次 4 mg/kg，共 9 周。吉西他滨通过肺部给药的毒性低于口服给药（剂量为 2、4 和 6 mg/kg[2]）。使用吉西他滨（50 mg/kg，腹腔注射）或 DMAPT/盐酸吉西他滨组合治疗 LSL-KrasG12D/+；LSL-Trp53R172H；Pdx-1-Cre 小鼠，与安慰剂组相比，中位生存期显著延长 30 多天（分别为 254.5 天或 255 天 vs. 217.5 天）[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：DNA synthesis[1]

参考文献：

[1]. Wang H, et al. Enhanced efficacy of Gemcitabine by indole-3-carbinol in pancreatic cell lines: the role of human equilibrativenucleoside transporter 1. Anticancer Res. 2011 Oct;31(10):3171-80[2]. Gagnadoux F, et al. Safety of pulmonary administration of gemcitabine in rats. J Aerosol Med. 2005 Summer;18(2):198-206[3]. Lou M, et al. Physical interaction between human ribonucleotide reductase large subunit ａnd thioredoxin increases colorectal cancer malignancy. J Biol Chem. 2017 Jun 2;292(22):9136-9149.[4]. Yip-Schneider MT, et al. Dimethylaminoparthenolide ａnd Gemcitabine: a survival study using a genetically engineered mouse model of pancreatic cancer. BMC Cancer. 2013 Apr 17;13:194.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。