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技术文章
Amphotericin B | 两性霉素B
点击次数:16 发布时间:2024/12/17 7:58:51
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
Amphotericin B
MCE 站:Amphotericin B
品牌:MedChemExpress (MCE)
CAS:1397-89-3
纯度:≥98.0%
货号:HY-B0221
中文名称:两性霉素B
Synonyms:两性霉素B
存储条件:4°C,避光保存 *溶剂中:-80°C,6 个月;-20°C,1 个月(避光保存)
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Amphotericin B是针对多种真菌病原体的多烯抗真菌 (fungal) 剂。 它与麦角甾醇不可逆地结合,导致膜完整性破坏并*终导致细胞死亡。
体外:Amphotericin B 的给药受到输液相关毒性的限制,包括发烧和发冷,这种效应被认为是由先天免疫细胞产生促炎细胞因子引起的。Amphotericin B 诱导表达 TLR2 和 CD14 的细胞的信号转导和炎性细胞因子释放[1]。Amphotericin B 与胆固醇 (哺乳动物细胞膜的主要甾醇) 相互作用,因此由于其相对较高的毒性而限制了两性霉素 B 的用途。Amphotericin B 在亚相中以前胶束或高度聚集状态分散。当形成可渗透小阳离子和阴离子的水孔时,Amphotericin B 仅杀死单细胞利什曼原虫前鞭毛体 (LP)[2]。Amphotericin B (0.1 mM) 诱导极化电位,表明悬浮在等渗蔗糖溶液中的载有 KCl 的脂质体中存在 K+ 泄漏。两性霉素 B (0.05 mM) 表现出负膜电位几乎完全崩溃,表明 Na+ 进入细胞[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Amphotericin B 导致仓鼠痒病模型中孵育时间的延长和 PrPSc 积累的减少。两性霉素 B 显著降低患有传染性亚急性海绵状脑病 (TSSE) 小鼠的 PrPSc 水平[4]。Amphotericin B 对恶性疟原虫有直接作用,并影响受感染红细胞的红斑变性、寄生虫血症和小鼠疟疾中的宿主存活。Amphotericin B 倾向于延缓寄生虫血症的增加,显著延缓伯氏疟原虫感染小鼠的宿主死亡[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
细胞实验:使用荧光法和 DNA 结合化合物溴化乙锭 (EB) 跟踪 AmB 诱导利什曼原虫前鞭毛体细胞死亡的动力学。荧光测量在 SPEX Fluorolog II 分光光度计上进行,激发-发射波长为 365-580 nm。将*终浓度为 25×106 细胞/mL 的前鞭毛体在荧光比色皿中轻轻搅拌孵育 5 分钟,加入 2 mL 不同的缓冲溶液,但始终含有 10 mM 葡萄糖和 EB (50 mM)。信号稳定后,加入 AmB 并溶解在二甲基亚砜中。通过添加毛地黄皂苷 (50 mg/mL) 始终可获得的 EB 掺入量。所有溶液均用 75 mM TRIS (pH 4 7.6) 缓冲,含有 150 mM NaCl (BNa+)、150 mM KCl (BK+)、150 mM 氯化胆碱和 100 mM 蔗糖、100 mM NaCl。所有溶液的渗透压始终使用仪器 SW2 渗透压计调节至 390±5 mOsm。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
激酶实验:THP-1 和 HEK293 细胞分别使用 DEAE-葡聚糖和 Polyfect 试剂进行瞬时转染。转染的质粒含有编码 NF-κB 依赖性 pELAM-luc 荧光素酶报告基因、TLR2、TLR4、CD14 和 MD2 的基因。将细胞(5×105 THP-1 或 1×105 HEK293)加入 12 孔板中,18 小时后清洗,并刺激 5 小时。然后按照说明使用报告裂解缓冲液裂解细胞,并使用 Promega 荧光素酶底物和 Monolight 3010 光度计分析裂解物的发光情况。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:Leishmania Plasmodium
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参考文献:
[1]. Sau K, et al. The antifungal drug amphotericin B promotes inflammatory cytokine release by a Toll-like receptor- and CD14-dependent mechanism. J Biol Chem. 2003 Sep 26;278(39):37561-8. Epub 2003 Jul 14.[2]. Barwicz J, et al. The effect of aggregation state of amphotericin-B on its interactions with cholesterol- or ergosterol-containing phosphatidylcholine monolayers. Chem Phys Lipids. 1997 Feb 28;85(2):145-55.[3]. Ramos H, et al. Amphotericin B kills unicellular leishmanias by forming aqueous pores permeable to small cations and anions. J Membr Biol. 1996 Jul;152(1):65-75.[4]. Demaimay R, et al. Pharmacological studies of a new derivative of amphotericin B, MS-8209, in mouse and hamster scrapie. J Gen Virol. 1994 Sep;75 (Pt 9):2499-503.[5]. Adams ML, et al. Amphotericin B encapsulated in micelles based on poly(ethylene oxide)-block-poly(L-amino acid) derivatives exerts reduced in vitro hemolysis but maintains potent in vivo antifungal activity. Biomacromolecules. 2003 May-Jun;4(3):750-7.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。