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SM-164

MCE 站：SM-164

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：957135-43-2

纯度：0.9949

货号：HY-15989

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SM-164 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合，IC50 值为 1.39 nM，SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。

体外：SM-164 是一种非肽类、可渗透细胞的二价小分子，它模拟 Smac 蛋白以靶向 XIAP。SM-164 与包含两个 BIR 结构域的 XIAP 结合，IC50 值为 1.39 nM，分别比其单价对应物和天然 Smac AVPI 肽强 300 倍和 7000 倍。SM-164 同时与 XIAP 中的两个 BIR 域相互作用，并在无细胞功能和基于细胞的测定中充当 XIAP 的超强拮抗剂。SM-164 靶向细胞 XIAP，并在低至 1 nM 的浓度下有效诱导白血病癌细胞凋亡，同时在 10，000 nM[1]时对正常人原代细胞具有*小毒性。SM-164 与 XIAP、cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白的结合亲和力是使用基于荧光偏振的测定法确定的。SM-164 对包含 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白的 Ki 值为 0.56 nM。SM-164 对包含 BIR2 和 BIR3 结构域的 cIAP-1 蛋白的 Ki 值为 0.31 nM。SM-164 与 cIAP-2 BIR3 蛋白结合，Ki 值为 1.1 nM。添加外源性 TNFα 可以显著增强这些 Smac 模拟物的活性，尤其是 SM-164，在 HCT116 和 MDA-MB-453 等耐药癌细胞系中的活性[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：SM-164 在抑制肿瘤生长方面非常有效，并且能够在 MDA-MB-231 异种移植模型中实现肿瘤消退。用 1 mg/kg 的 SM-164 处理可完全抑制处理期间的肿瘤生长。用 5 mg/kg 的 SM-164 处理可将肿瘤体积从处理开始时 (第 25 天) 的 147±54 mm3 减少到 54±32 mm3，在处理结束时 (第 36 天)，减少了 65%。SM-164 的强大抗肿瘤活性是持久的而不是短暂的。在处理结束时 (P3 (P[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[2] 携带 MDA-MB-231 异种移植肿瘤的 SCID 小鼠（每组 8-10 只）每天静脉注射 1 和 5 mg/kg SM-164 或 7.5 mg/kg Taxotere 或载体对照，每周 5 天，持续 2 周。每周测量肿瘤大小和动物体重 3 次[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：HCT116 结肠癌细胞分别用 SM-164（1、10 和 100 nM）、TNFα 或二者组合处理 48 小时。细胞生长抑制通过 WST 测定法确定[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：我们开发了一套灵敏且定量的基于荧光偏振 (FP) 的检测方法，用于确定我们设计的 Smac 模拟物对 XIAP BIR3、包含 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP、cIAP-1 BIR3、包含 BIR2 和 BIR3 结构域的 cIAP-1 以及 cIAP-2 蛋白的结合亲和力。测量了基于 FP 的 XIAP BIR3 蛋白检测方法。简而言之，5-羧基荧光素与序列为 (AbuRPFK-Fam) 的突变 Smac 肽的赖氨酸侧链偶联，并且这种荧光标记肽（名为 SM5F）用作基于 FP 的 XIAP BIR3 结合检测中的荧光示踪剂。该荧光示踪剂对 XIAP BIR3 的 Kd 值确定为 17.9 nM。在竞争性结合实验中，测试化合物与 30 nM XIAP BIR3 蛋白和 5 nM SM5F 在检测缓冲液（100 mM 磷酸钾，pH 7.5；100μg/mL 牛丙种球蛋白；0.02% 叠氮化钠）中孵育[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：cIAP-1 0.31 nM (Ki) cIAP-2 1.1 nM (Ki) cIAP

热销产品：Chitinase-like 3/YM1, Mouse (HEK293, His)  | Asp-Asp-Asp-Asp-Asp-Asp  | Lupiwighteone  | Ilexgenin A  | Acetylcholine-d9 (chloride)  | Palonosetron (hydrochloride)  | Domperidone  | Tyrphostin 23  | Maleic Acid  | Denatonium (benzoate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Sun H, et al. Design, synthesis, ａnd characterization of a potent, nonpeptide, cell-permeable, bivalent Smac mimetic that concurrently targets both the BIR2 ａnd BIR3 domains in XIAP. J Am Chem Soc. 2007 Dec 12;129(49):15279-94.[2]. Lu J, et al. SM-164: a novel, bivalent Smac mimetic that induces apoptosis ａnd tumor regression by concurrent removal of the blockade of cIAP-1/2 ａnd XIAP. Cancer Res. 2008 Nov 15;68(22):9384-93.