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技术文章

NIM811

点击次数:17 发布时间:2024/12/17 7:58:59

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

NIM811

MCE 站:NIM811

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-P0025

CAS:143205-42-9

Synonyms:(Melle-4cyclosporin; SDZ NIM811

纯度:0.9952

存储条件:密封保存,远离潮湿 粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶剂中:-80°C,6 个月;-20°C,1 个月(密封保存,远离潮湿)

运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。

产品活性:NIM811 ((Melle-4)cyclosporin; SDZ NIM811) 是一种具有口服活性的线粒体渗透转换 (mitochondrial permeability transition) 和亲环蛋白 (cyclophilin) 双抑制剂,对丙型肝炎病毒 (HCV) 具有很强的体外活性。

体外:NIM811 诱导复制子细胞中 HCV RNA 的浓度依赖性减少,48 小时的 IC50 值为 0.66 μM。此外,NIM811 与 α-IFN 的组合可显著增强抗 HCV 活性,而不会增加细胞毒性[1]。NIM811 阻断钙和无机磷酸盐诱导的线粒体通透性转变[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内:NIM811 可防止线粒体去极化,从而减轻肝损伤、刺激再生并改善肝功能和存活率[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验:小鼠:雄性 C57BL/6 小鼠(8-12 周龄)在手术前 2 小时用 NIM811(10 mg/kg)或等体积的含有 8.3% 聚氧乙烯蓖麻油和 8.3% 乙醇的载体进行管饲。小鼠在乙醚麻醉下接受大面积肝切除术或假手术。术后每天用 NIM811(5 mg/kg)或载体进行管饲,持续 2 天。观察小鼠 21 天的存活情况[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:使用含有荧光素酶报告基因的 HCV 复制子细胞系 (Huh-Luc/neo-ET) 测定化合物的抗病毒活性和细胞毒性。简而言之,将 5,000 个复制子细胞接种到 96 孔组织培养板的每个孔中,并让其在不含 G418 的完全培养基中附着过夜。第二天,将培养基替换为含有连续稀释的 NIM811 的培养基,其中含有 10% FBS 和 0.5% DMSO。经过 48 小时的 NIM811 处理后,测定细胞中剩余的荧光素酶活性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:Cyclophilin[1], Mitochondrial Permeability Transition Inhibitor[2]

热销产品:Flavin adenine dinucleotide  | Sakuranetin  | Morin  | IPAG  | M-1211  | Lazertinib  | Minoxidil sulfate  | Lusutrombopag  | KB02-JQ1  | Isotretinoin

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参考文献:

[1]. Ma S, et al. NIM811, a cyclophilin inhibitor, exhibits potent in vitro activity against hepatitis C virus alone or in combination with alpha IFN. Antimicrob Agents Chemother. 2006 Sep;50(9):2976-82.[2]. Waldmeier PC, et al. Inhibition of the mitochondrial permeability transition by the nonimmunosuppressive cyclosporin derivative NIM811. Mol Pharmacol. 2002 Jul;62(1):22-9.[3]. Rehman H, et al. NIM811 prevents mitochondrial dysfunction, attenuates liver injury, and stimulates liverregeneration after massive hepatectomy. Transplantation. 2011 Feb 27;91(4):406-12.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物;
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
•   产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
•   提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证;
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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