Epacadostat

MCE 站：Epacadostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15689

CAS：1204669-58-8

Synonyms：INCB 024360

纯度：0.9966

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Epacadostat (INCB 024360) 是一种有效，选择性的 IDO1 抑制剂， IC50 为 71.8 nM。

体外：在细胞测定中，Epacadostat (INCB 024360) 选择性抑制人 IDO1，IC50 值约为 10 nM，表明对其他相关酶 (例如 IDO2 或色氨酸 2，3-双加氧酶 (TDO)) 几乎没有活性。Epacadostat (INCB 024360) 也对小鼠 IDO1 表现出显著活性，IC50 值为 52.4 nM±15.7 nM，在使用小鼠 IDO1 转染的 HEK293/MSR 细胞的类似测定中[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：携带 CT26 肿瘤的雌性 Balb/c 小鼠用 100 mg/kg 的 Epacadostat 口服处理，每天两次，持续 12 天。Epacadostat (INCB 024360) 在血浆、肿瘤和淋巴结中等效地抑制犬尿氨酸。在初始 C57BL/6 小鼠中，50 mg/kg Epacadostat (INCB 024360) 可在 1 小时内降低血浆犬尿氨酸水平，并且这些水平在 8 小时的时间过程中保持至少 50% 的抑制[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[2] 雌性 C57BL/6 小鼠口服 50 mg/kg Epacadostat。C57BL/6 野生型或 Ido1-/－－缺陷型小鼠口服单剂量 Epacadostat (INCB 024360)，此时将食物从笼子中移除，直到 8 小时时间点之后。在给药后的不同时间点，对小鼠实施安乐死并通过心脏穿刺采集血液。根据以下方法分析血浆中 Epacadostat (INCB 024360)、色氨酸和犬尿氨酸的存在。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：为了测定重组细胞中 Epacadostat 对 IDO 的活性，用 Transit-293 转染试剂或 Lipofectamine 2000 试剂将全长人或小鼠 IDO1 或小鼠 IDO2 cDNA 瞬时转染到 HEK293/MSR 细胞中。将不同浓度的 Epacadostat (INCB 024360) 添加到回收的转染细胞中，这些细胞以 2×104 细胞/孔接种在 96 孔板中（200 μL/孔）。将细胞孵育 2 天，然后按照 HeLa 细胞测定方法测量上清液中的 kyn。用人 TDO 表达载体转染的 HEK293/MSR 细胞进行色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO) 测定的方法类似[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：IDO1 71.8 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Liu X, et al. Selective inhibition of IDO1 effectively regulates mediators of antitumor immunity. Blood. 2010 Apr 29;115(17):3520-30.[2]. Koblish HK, et al. Hydroxyamidine inhibitors of indoleamine-2,3-dioxygenase potently suppress systemic tryptophan catabolism ａnd the growth of IDO-expressing tumors. Mol Cancer Ther. 2010 Feb;9(2):489-98.[3]. Fu R, et al. LW106, a novel indoleamine 2,3-dioxygenase 1 inhibitor, suppresses tumour progression by limiting stroma-immune crosstalk ａnd cancer stem cell enrichment in tumour micro-environment. Br J Pharmacol. 2018 Jul;175(14):3034-3049.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。