Avibactam sodium

MCE 站：Avibactam sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1192491-61-4

纯度：0.9971

货号：HY-14879A

中文名称：阿维巴坦钠

Synonyms：阿维巴坦钠; NXL-104

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Avibactam sodium (NXL-104) 是一种共价的、可逆的非 β-内酰胺 β-内酰胺酶抑制剂 (β-lactamase) 抑制剂，抑制 β-lactamase TEM-1 和 CTX-M-15，IC50 分别为 8 nM 和 5 nM。

体外：Avibactam 是一种抗菌活性较小的分子，可抑制 A 类和 C 类 β-内酰胺酶，但不抑制金属型和不动杆菌 OXA 碳青霉烯酶[2]。头孢他啶 (HY-B0593)-Avibactam (0-256 mg/L) 可抑制 16 株 blaKPC-2 阳性和 1 株 blaOXA-232 阳性肺炎克雷伯菌的生长，MIC50 和 MIC90 均为 8 mg/L[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：头孢他啶-阿维巴坦（0.375 mg/g；皮下注射；每8小时一次，共10天）对细菌有显著作用，对肺炎克雷伯菌Y8株感染的小鼠模型有一定治疗效果[3]。阿维巴坦（64 mg/kg；皮下注射；一次）在感染铜绿假单胞菌的中性粒细胞减少症小鼠肺部感染的终末期血浆平均估计半衰期为0.24小时[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：5 nM (CTX-M-15), 8 nM (TEM-1)[1]

参考文献：

[1]. Ehmann DE, et al._x000D_ Avibactam is a covalent, reversible, non-β-lactam β-lactamase inhibitor._x000D_ Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jul 17;109(29):11663-8.[2]. Livermore DM, et al._x000D_ Characterization of β-lactamase ａnd porin mutants of Enterobacteriaceae selected with ceftaroline + avibactam (NXL104)._x000D_ J Antimicrob Chemother. 2012 Jun;67(6):1354-8.[3]. Berkhout J, et al. Pharmacokinetics ａnd penetration of GR20263 ａnd avibactam into epithelial lining fluid in thigh- ａnd lung-infected mice. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Apr;59(4):2299-304.[4]. Zhang W, et al. In vitro ａnd in vivo bactericidal activity of ceftazidime-avibactam against Carbapenemase-producing Klebsiella pneumoniae. Antimicrob Resist Infect Control. 2018 Nov 21;7:142.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
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•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。