ISRIB (trans-isomer)

MCE 站：ISRIB (trans-isomer)

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1597403-47-8

纯度：0.9858

货号：HY-12495

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：ISRIB (trans-isomer) 是高效的 PERK 抑制剂，IC50 值为 5 nM。ISRIB 可有效逆转 eIF2α 磷酸化的作用 (IC50=5 nM)。

体外：ISRIB (trans-isomer) 的效力 (IC50=5 nM) 是 cis-ISRIB (IC50= 600 nM) 的 100 倍，表明该化合物与其细胞的相互作用目标是立体特异性的。ISRIB 降低了因慢性内质网应激而受到 PERK 激活的细胞的活力[1]。ISRIB 大大逆转了 eIF2α 磷酸化引起的翻译效应，并且在无应激细胞中不会引起翻译或 mRNA 水平的重大变化。eIF2α 磷酸化诱导的应激颗粒 (SG) 形成被 ISRIB 阻断[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：ISRIB 增加啮齿动物的长期记忆。ISRIB 处理的小鼠在空间和恐惧相关学习方面表现出显著增强。ISRIB 在血浆中的半衰期为 8 小时，很容易穿过血脑屏障，迅速与中枢神经系统平衡[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠：对 6-7 周龄雌性 CD-1 小鼠进行腹膜内 (ip) 给药途径。动物以三只小鼠/化合物/给药途径为一组接受单次 5 mg/kg 剂量。将 ISRIB 溶解在 DMSO 中，然后在超精制 PEG 400 中以 1:1 稀释。在给药后间隔（20 分钟、1 小时、3 小时、8 小时、24 小时）从隐静脉收集血液（80 μL），收集在含有 EDTA 的收集管中，并制备血浆进行分析。通过飞行时间质谱法检测化合物[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将 U2OS 细胞接种于 96 孔板中，静置过夜恢复。在有或无 100 nM ISRIB 的情况下，用 2 g/ml 衣霉素或 100 nM 毒胡萝卜素处理细胞，或单独用 ISRIB 处理细胞，然后测定 eIF2α 磷酸化水平[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PERK 5 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Sidrauski C, et al. Pharmacological brake-release of mRNA translation enhances cognitive memory. Elife. 2013 May 28;2:e00498.[2]. Sidrauski C, et al. The small molecule ISRIB reverses the effects of eIF2α phosphorylation on translation ａnd stressgranule assembly. Elife. 2015 Feb 26;4. doi: 10.7554/eLife.05033.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。