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Icotinib

MCE 站：Icotinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：610798-31-7

纯度：0.9999

货号：HY-15164A

中文名称：埃克替尼

Synonyms：埃克替尼; BPI-2009

存储条件：粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Icotinib (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R，EGFRL858R/T790M，EGFRT790M 和 EGFRL861Q。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

体外：与0.5 μM Iconitib孵育可分别抑制91%、99%、96%、61%和61%的激酶活性。Iconitib抑制A431和BGC-823 A549、H460和KB细胞系的增殖，IC50分别为1、4.06、12.16、16.08、40.71 μM。当对88种激酶进行分析时，埃克替尼仅对EGFR及其突变体表现出有意义的抑制活性。埃克替尼阻断人表皮样癌A431细胞系中EGFR介导的细胞内酪氨酸磷酸化（IC50=45 nM），并抑制肿瘤细胞增殖[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在携带多种人类肿瘤异种移植瘤的裸鼠中，埃克替尼表现出强效的剂量依赖性抗肿瘤作用。在剂量高达120 mg/kg/天时，小鼠耐受性良好，治疗期间未出现死亡或体重明显下降。埃克替尼在30、60和120 mg/kg剂量下，在A431细胞系组中抑制肿瘤生长的比率分别为25.2%、45.6%和51.5%；在A549细胞系组中抑制肿瘤生长的比率分别为3.4%、25.9%和31.0%；在H460细胞系组中抑制肿瘤生长的比率分别为49.4%、52.6%和67.4%；在HCT8细胞系组中抑制肿瘤生长的比率分别为30.3%、36.4%和46.5%[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠：在携带 A431、A549、H460 和 HCT8 肿瘤异种移植物的小鼠中测定了三种剂量的埃克替尼（30、60 和 120 mg/kg/剂量，口服，每日一次）对抗肿瘤活性和存活率的影响。这些实验中使用紫杉醇（每周一次，腹腔注射 30 mg/kg/剂量）作为阳性对照组[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将细胞（1000/孔）接种到含有 10% FBS 的 RPMI-1640 培养基中的 96 孔板中，并在 37°C 的 5% CO2 培养箱中生长。24 小时后，用 0、0.78、1.56、3.125、6.25、12.5 或 25 μM 的埃克替尼处理细胞 96 小时。细胞增殖的计算方法是用第 4 天的平均吸光度值减去第 0 天的平均吸光度值[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：在体外激酶测定中，将2.4 ng/μL EGFR蛋白与32 ng/μL Crk混合在25 μL激酶反应缓冲液中，缓冲液中含有1 μM冷ATP和1 μCi32P-γ-ATP。将混合物与0、0.5、2.5、12.5或62.5 nM的埃克替尼在冰上孵育10分钟，然后在30°C下孵育20分钟。在100°C下用SDS样品缓冲液淬灭4分钟后，将蛋白质混合物在10％SDS-PAGE凝胶中电泳分离。然后将干燥的凝胶暴露以检测放射性。定量由软件[1]执行。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：EGFR 5 nM (IC50) EGFRL858R EGFRL858R/T790M EGFRT790M EGFRL861Q

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参考文献：

[1]. Tan F, et al. Icotinib (BPI-2009H), a novel EGFR tyrosine kinase inhibitor, displays potent efficacy in preclinical studies. Lung Cancer. 2012 May;76(2):177-82.