Bempedoic acid

MCE 站：Bempedoic acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12357

CAS：738606-46-7

Synonyms：ETC-1002; ESP-55016

纯度：0.9997

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Bempedoic acid (ETC-1002) 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶 (ATP-citrate lyase；ACL) 抑制剂。Bempedoic acid (ETC-1002) 激活 AMPK。

体外：Bempedoic acid (ETC-1002) 以 Ca2+/钙调蛋白依赖性激酶 β 非依赖性和肝激酶 β 1 依赖性方式激活 AMP 活化蛋白激酶，而腺苷酸能量电荷没有可检测到的变化。研究表明，Bempedoic acid 可在肝脏中快速形成 CoA 硫酯，从而直接抑制 ATP-柠檬酸裂解酶[1]。在用 Bempedoic acid (ETC-1002) 处理的细胞中，AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 磷酸化水平升高，同时 MAP 激酶活性降低，促炎细胞因子和趋化因子产生减少[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：用 Bempedoic acid (ETC-1002) 治疗大鼠肝脏两周后，发现 AMPK 和 ACC 磷酸化显著且持续增加。Bempedoic acid 在大鼠肝脏中的存在量比 CoA 硫酯高 100 倍以上，并且与 AMPK 激活有关[1]。Bempedoic acid (ETC-1002) 可抑制硫乙醇酸诱导的白细胞归巢至小鼠腹腔。在饮食诱导的肥胖小鼠模型中，Bempedoic acid 可恢复脂肪 AMPK 活性，降低 JNK 磷酸化，并减少巨噬细胞特异性标志物 4F/80 的表达[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠：在单剂量 Bempedoic acid 给药前，雄性 Wistar Han 大鼠禁食 48 小时，并再喂食高碳水化合物饮食 48 小时。为进行为期两周的评估，大鼠以标准饲料喂养，并在早上以 30 mg/kg/天的剂量通过口服管饲法给药 Bempedoic acid，持续两周。在营养分期和/或给药后，在*后一次口服空肠对照或 Bempedoic acid[1] 前 2 小时禁食。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：在原代大鼠肝细胞培养中测量葡萄糖的产生。细胞在不含葡萄糖和酚红的 DMEM 中培养，含有 10 mM 乳酸、1 mM 丙酮酸和非必需氨基酸。细胞与不同浓度的 Bempedoic acid（0.1 至 100 μM）一起孵育[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：AMPK

参考文献：

[1]. Pinkosky SL, et al. AMP-activated protein kinase ａnd ATP-citrate lyase are two distinct molecular targets for ETC-1002, a novel small molecule regulator of lipid ａnd carbohydrate metabolism. J Lipid Res. 2013 Jan;54(1):134-51.[2]. Filippov S, et al. ETC-1002 regulates immune response, leukocyte homing, ａnd adipose tissue inflammation via LKB1-dependent activation of macrophage AMPK. J Lipid Res. 2013 Aug;54(8):2095-108.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。