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技术文章
1-Aminobenzotriazole | 1-氨基苯并三唑
点击次数:29 发布时间:2024/12/18 7:59:36
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
1-Aminobenzotriazole
MCE 站:1-Aminobenzotriazole
品牌:MedChemExpress (MCE)
CAS:1614-12-6
纯度:0.9988
货号:HY-103389
中文名称:1-氨基苯并三唑
Synonyms:1-氨基苯并三唑; ABT; 3-Aminobenzotriazole
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:1-Aminobenzotriazole 是细胞色素 P450 (P450) 的非特异且不可逆抑制剂。
体外:1-Aminobenzotriazole (ABT) 单独显著增加两种不同肝细胞中 CYP2B6 的表达水平 (分别为 7.3 倍和 10.8 倍)。与 1-Aminobenzotriazole 共同处理后,CITCO 或利福平对 CYP2B6 表达的诱导得到加强:CITCO 为 12.6 倍和 4.0 倍,利福平为 3.9 倍和 2.5 倍。1-Aminobenzotriazole 对 CITCO 的增强作用大于对利福平的增强作用。1-Aminobenzotriazole 单独增加两种不同肝细胞中 CYP3A4 的表达水平 (分别增加 2.0 倍和 3.8 倍)。与 1-Aminobenzotriazole 共同处理后,与单独使用 CITCO 处理的细胞相比,CITCO 对 CYP3A4 表达水平的影响增强了 3.8 倍和 6.0 倍[1]。 与不含 1-Aminobenzotriazole 的对照相比,1-Aminobenzotriazole (ABT) (1 mM) 对 N-乙酰基普鲁卡因胺的形成显示出显著 (~95%) 的抑制作用[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:口服 1-Aminobenzotriazole (ABT) (100 mg/kg,给药前 2 小时) 可降低大鼠静脉注射普鲁卡因胺的清除率 (45%),同时尿液中 N-乙酰基普鲁卡因胺与普鲁卡因胺的比率降低 (0.74 对 0.21) 和血浆 (曲线下面积比 0.59 与 0.11)。使用 1-Aminobenzotriazole[2],普鲁卡因胺的尿液回收率从 18% 增加到 30%,而尿液中 N-乙酰普鲁卡因胺的回收率从 13.3% 降低到 6.5%。在半固体热量测试餐前 2 小时给予大鼠 100 mg/kg 口服 1-Aminobenzotriazole (ABT) 预处理显著延迟胃排空。1-Aminobenzotriazole 还会使胃重增加 2 倍[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物实验:雄性 Sprague-Dawley 大鼠(0.26 至 0.30 kg,每组 n=3)在单次静脉推注普鲁卡因胺(10 mg/kg,2 mL/kg)前 2 小时口服 1-氨基苯并三唑 (ABT)(100 mg/kg,2 mL/kg)。对照组仅接受静脉推注普鲁卡因胺,未进行 1-氨基苯并三唑预处理。1-氨基苯并三唑和普鲁卡因胺的载体均为 10% 二甲基乙酰胺/90% 水(v/v)。给药后 4 小时给大鼠喂食,并在给药后 0.03、0.17、0.25、0.5、1、2、4 和 6 小时采集连续血样。使用含有 K3-EDTA 作为抗凝剂的试管离心血样以获得血浆。服药后 24 小时内还收集尿液样本。血浆和尿液样本在 -20°C 下冷冻直至分析[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:本研究使用新鲜分离的人肝细胞。简而言之,将肝细胞置于无血清 Williams' E 培养基中,培养基中含有 0.1 μM 地塞米松、10 μg/mL 庆大霉素、15 mM HEPES、2 mM L-谷氨酰胺和 1% ITS。细胞在含有 5% CO2 的空气中在 37°C 下孵育 10 小时。恢复后,用含有 CITCO (100 nM)、利福平 (10 μM) 或载体 (乙醇) 的培养基处理肝细胞,含或不含 1-氨基苯并三唑 (ABT) (1 mM),处理 72 小时[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:CYP2 CYP3
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Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Yang K, et al. Induction of CYP2B6 and CYP3A4 expression by 1-aminobenzotriazole (ABT) in human hepatocytes. Drug Metab Lett. 2010 Aug;4(3):129-33.[2]. Sun Q, et al. 1-Aminobenzotriazole, a known cytochrome P450 inhibitor, is a substrate and inhibitor of N-acetyltransferase. Drug Metab Dispos. 2011 Sep;39(9):1674-9.[3]. Stringer RA, et al. 1-Aminobenzotriazole modulates oral drug pharmacokinetics through cytochrome P450 inhibition and delay of gastric emptying in rats. Drug Metab Dispos. 2014 Jul;42(7):1117-24.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。