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技术文章
Tazemetostat
点击次数:24 发布时间:2024/12/18 7:59:38
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
Tazemetostat
MCE 站:Tazemetostat
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-13803
CAS:1403254-99-8
Synonyms:EPZ-6438; E-7438
纯度:0.9993
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
体外:Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制多种野生型和突变型淋巴瘤细胞系增殖,IC50 为 0.49 nM-7.6 μM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Tazemetostat (EPZ-6438;250 或 500 mg/kg,每天两次,持续 21-28 天) 几乎可以消除快速生长的 G401 肿瘤[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
IC50 & Target:EZH2
热销产品:Amivantamab | Temozolomide | Aldosterone | Mirvetuximab soravtansine | Pexidartinib | Prostaglandin E2 | Pembrolizumab | DAPT | Pilocarpine (Hydrochloride) | Ibrutinib
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Knutson SK, et, al. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferaseEZH2. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 May 7;110(19):7922-7.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。