Mifepristone

MCE 站：Mifepristone

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：84371-65-3

纯度：0.9983

货号：HY-13683

中文名称：米非司酮；美服培酮

Synonyms：米非司酮; RU486; RU 38486

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。

体外：种竞争性孕酮拮抗剂米非司酮的发现激发了人们对更有效、更具选择性的抗孕激素的深入研究[1]。在暴露于 10 μM 米非司酮 4 天后评估细胞生长情况，该浓度接近人类血浆中可达到的浓度。在 HeLa 细胞中，NSC 119875 与米非司酮联合使用时，其抗增殖作用增强。在 HeLa 细胞中，NSC 119875 与米非司酮联合使用的 IC50（14.2 μM）低于单独使用 NSC 119875（34.2 μM），相差约 2.5 倍。米非司酮处理后，HeLa 细胞内 NSC 119875 的蓄积量增加了 2 倍，与单独使用 NSC 119875 相比，差异显著（p=0.009），从 0.79 μg/mg 蛋白质增加至 1.52 μg/mg[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：宫颈肿瘤异种移植模型单独用NSC 119875治疗，与对照组相比，肿瘤生长受到抑制。然而，肿瘤重量减轻更为显著（p[2]。成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠接受 4 天的暴饮暴食样乙醇给药方案（每 8 小时 3 至 5 g/kg/ig，旨在产生峰值血液乙醇水平 (BEL)，接受米非司酮 (20 或 40 mg/kg 花生油注射）。虽然米非司酮不会显著改变未接受乙醇治疗的动物的行为，但用米非司酮 (40 mg/kg) 预先处理可显著降低乙醇戒断的严重程度。饮食和药物之间存在显著的相互作用，F(5,55) = 3.92，接受载体或 20 mg/kg 米非司酮的动物表现出比接受相同药物治疗的未接受乙醇治疗的动物更多的乙醇戒断迹象。重要的是，用 40 mg/kg 米非司酮治疗可显着降低乙醇戒断的严重程度，呈剂量依赖性[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[2] 将 6-8 周龄的雌性裸鼠在其侧腹皮下植入 6×106 HeLa 细胞。当肿瘤长到约 5×5 毫米时，将动物配对分为治疗组和对照组。每组由 8 只荷瘤小鼠组成。从第 0 天开始腹膜内给药或载体给药。NSC 119875 单一药剂在第 1 至第 3 天以 3 mg/kg 的剂量每日腹膜内给药；米非司酮单一药剂的剂量为 2 mg/kg/天，皮下注射 3 天；在联合研究中，小鼠同时按照相同的时间表接受 NSC 119875，并在注射 NSC 119875 前 3 天以相同剂量接受米非司酮。对照组动物仅接受载体。给药后，每周两次对小鼠称重并用卡尺测量肿瘤。计算肿瘤重量。实验进行 74 天，之后所有动物都称重并人道安乐死。大鼠[3] 使用成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠，到达时体重在 224 至 245 克之间。在 08:00 给予 EtOH 或控制饮食后，每天皮下 (sc) 给予米非司酮 (20 或 40 mg/kg) 或载体 (花生油) 一次。将米非司酮悬浮在花生油中并在注射前至少 24 小时超声处理 30 分钟，然后将其储存在 4°C 下直至需要。在给药前和整个给药过程中根据需要将悬浮液涡旋 10 至 15 分钟。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：使用 HeLa 和 CaSki 人宫颈癌细胞系。使用 XTT 测定法评估米非司酮对暴露于 NSC 119875 的细胞增殖的影响。该测定法基于黄色四唑盐 XTT 被代谢活性细胞裂解形成橙色甲染料。程序如下。将细胞接种到 96 孔板中；Costar 的密度为 6×103 个活细胞/孔，培养基为 100 μL。在单独使用 NSC 119875 或使用 NSC 119875 和米非司酮的组合治疗结束时，向每个孔中添加 50 μL XTT（*终浓度为 0.3 mg/mL），然后在 37C 下在含有 5% CO2 的加湿空气中孵育 4 小时。使用微量滴定板 ELISA 读数仪在 492 nm 处以分光光度法测量样品的吸光度[2]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Human Endogenous Metabolite

参考文献：

[1]. Jiang W, et al. New progesterone receptor antagonists: phosphorus-containing 11beta-aryl-substituted steroids. Bioorg Med Chem. 2006 Oct 1;14(19):6726-32.[2]. Jurado R, et al. NSC 119875 cytotoxicity is increased by mifepristone in cervical carcinoma: an in vitro ａnd in vivo study. Oncol Rep. 2009 Nov;22(5):1237-45.[3]. Sharrett-Field L, et al. Mifepristone Pretreatment Reduces Ethanol Withdrawal Severity In Vivo. Alcohol Clin Exp Res. 2013 Aug;37(8):1417-23.[4]. Yuehua You, et al. Progesterone Promotes Endothelial Nitric Oxide Synthase Expression Through Enhancing Nuclear Progesterone receptor-SP1 Formation. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2020 Jul 3.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。