OSS_128167

MCE 站：OSS_128167

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：887686-02-4

纯度：0.9863

货号：HY-107454

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：OSS_128167 是一种有效的选择性沉默调节蛋白 6 (SIRT6) 抑制剂，对 SIRT6，SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 分别为 89 μM，1578 μM 和 751 μM。OSS_128167 具有抗 HBV 活性，可抑制 HBV 的转录和复制。OSS_128167 具有抗癌，抗炎和抗病毒作用。

体外：OSS_128167 (化合物 9；100 μM；0-24 小时；BxPC3 细胞) 处理增加 H3K9 乙酰化。并且还增加了 BxPC-3 细胞中的 GLUT-1 表达[1]。 OSS_128167 (化合物 9) 有效地减弱了培养的 BxPC 中佛波醇肉豆蔻酸酯乙酸酯 (PMA) 诱导的 TNF-α 分泌- 3个细胞。OSS_128167 增加细胞对葡萄糖的摄取[1]。 OSS_128167 (100 μM；96 小时；HepG2.2.15 和 HepG2-NTCP 细胞) 处理显著降低 HBV 核心 DNA 和 3.5-Kb RNA 水平。OSS_128167 处理还抑制乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 和乙型肝炎包膜抗原 (HBeAg) 分泌，以及细胞裂解物中的 HBsAg 表达[2]。 OSS_128167 (200 μM) 诱导原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞 (NCI-H929) 以及马法兰耐药 (LR-5) 和阿霉素耐药 (Dox40) MM 细胞系的化学增敏[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：OSS_128167 (50 mg/kg；腹腔注射；每 4 天一次；持续 12 天；雄性 HBV 转基因小鼠) 处理显著抑制 HBV 转基因小鼠的 HBV DNA 和 3.5-Kb RNA 水平[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：SIRT6 89 μM (IC50) SIRT2 751 μM (IC50) SIRT1 1578 μM (IC50) HBV

参考文献：

[1]. Parenti MD, et al. Discovery of novel ａnd selective SIRT6 inhibitors. J Med Chem. 2014 Jun 12;57(11):4796-804.[2]. Cea M, et al. Evidence for a role of the histone deacetylase SIRT6 in DNA damage response of multiple myeloma cells. Blood. 2016 Mar 3;127(9):1138-50.[3]. Jiang H, et al. SIRT6 Inhibitor, OSS_128167 Restricts Hepatitis B Virus Transcription ａnd Replication Through Targeting Transcription Factor Peroxisome Proliferator-Activated Receptors α. Front Pharmacol. 2019 Oct 25;10:1270.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。