SD-36

MCE 站：SD-36

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：2429877-44-9

纯度：0.9973

货号：HY-129602

存储条件：-80°C，氮气保存

运输条件：使用干冰运输。

产品活性：SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。

体外：SD-36 通过诱导细胞周期停滞和/或凋亡来抑制急性髓系白血病和间变性大细胞淋巴瘤细胞系的生长[1]。SD-36（0.005-5 μM；4 天）在 MOLM-16、DEL、Karpas-299、KI-JK、SU-DHL-I、SUP-M2 细胞系中表现出强效活性（IC50＜2 μM）[1]。SD-36（1 μM；5 小时）完全消耗 MOLM-16 细胞中的单体和二聚体 STAT3 蛋白[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：SD-36（25-100 mg/kg；静脉注射；每周给药，共 4 周）在小鼠中实现了肿瘤完全且持久的消退[1]。SD-36 在第 1、3 和 5 天每周给药 25 和 50 mg/kg 时有效抑制肿瘤生长，在 SU-DHL-1 异种移植模型中，以相同给药方案以 100 mg/kg 实现了肿瘤完全消退[1]。SD-36 以 50 mg/kg 每周 3 次给药，完全抑制 SUP-M2 肿瘤模型中的肿瘤生长[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：STAT3 50 nM (Kd) Cereblon

参考文献：

[1]. Bai L, et al. A Potent ａnd Selective Small-Molecule Degrader of STAT3 Achieves Complete Tumor Regression In Vivo. Cancer Cell. 2019 Nov 11;36(5):498-511.e17.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。