GGTI298 Trifluoroacetate

MCE 站：GGTI298 Trifluoroacetate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1217457-86-7

纯度：0.9892

货号：HY-15871

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GGTI298 Trifluoroacetate 是有效的 GGTase I 抑制剂, 能够抑制 Rap1A 且 IC50 值为3μM；对 Ha-Ras 的作用很小 IC50 值 > 20 μM。

体外：RhoA 抑制剂（GGTI298 Trifluoroacetate）可显著降低 cAMP 激动剂刺激的顶端 K+ 电导[1]。DR4 的敲低会消除 NF-κB 活化，从而导致 GGTI298 Trifluoroacetate 和 TRAIL 联合诱导的 DR5 依赖性细胞凋亡敏感化。GGTI298 Trifluoroacetate/TRAIL 可激活 NF-κB 并抑制 Akt。DR5 的敲低可阻止 GGTI298/TRAIL 诱导的 IκBα 和 p-Akt 减少，这表明 DR5 介导 GGTI298/TRAIL 诱导的 IκBα 和 p-Akt 减少。相反，DR4 的敲低进一步促进 GGTI298/TRAIL 诱导的 p-Akt 减少[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：小鼠体内回肠袢实验表明，TRAM-34、GGTI298 Trifluoroacetate 或 H1152 与霍乱毒素一起注射入袢内，可以剂量依赖性地减少积液[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：回肠环实验是在 6-8 周龄小鼠中通过改良的兔回肠环试验进行的。肠道消毒后，动物在手术前禁食 24 小时，仅随意饮水。麻醉由氯胺酮（35 毫克/千克体重）和赛拉嗪（5 毫克/千克体重）的混合物诱导。进行剖腹手术，用不可吸收的丝线将 5 厘米长的实验环在回肠末端绑紧。使用配有一次性针头的结核菌素注射器通过结扎环端向每个环中注入以下液体：纯 CT（1 μg；阳性对照）、生理盐水（阴性对照）、CT（1 μg）+TRAM-34（不同浓度，单位为 μM）、CT（1 μg）+ H1152（1 μM）和 CT（1 μg）+GGTI298 三氟乙酸盐（不同浓度，单位为 μM）（Rap1A 特异性抑制剂）。将肠管放回腹膜，将小鼠缝合并放回笼子中。6 小时后，通过颈脱位法处死这些动物，并切除环[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将细胞接种于 96 孔细胞培养板中，第二天用药剂（包括 GGTI298 三氟乙酸盐）处理。使用磺酰罗丹明 B 测定法测定活细胞数[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：用报告裂解缓冲液裂解给定的细胞，然后使用光度计中的荧光素酶检测系统进行荧光素酶活性测定。相对荧光素酶活性根据蛋白质含量进行标准化[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：3 μM (Rap1A, in vivo), > 20 μM (Ha-Ras, in vivo)[3]

参考文献：

[1]. Sheikh IA, et al. The Epac1 signaling pathway regulates Cl- secretion via modulation of apical KCNN4c channels in diarrhea. J Biol Chem. 2013 Jul 12;288(28):20404-15.[2]. Chen S, et al. Dissecting the roles of DR4, DR5 ａnd c-FLIP in the regulation of geranylgeranyltransferase I inhibition-mediated augmentation of TRAIL-induced apoptosis. Mol Cancer. 2010 Jan 29;9:23.[3]. McGuire TF, et al. Platelet-derived growth factor receptor tyrosine phosphorylation requires protein geranylgeranylation but not farnesylation. J Biol Chem. 1996 Nov 1;271(44):27402-7.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。