Brusatol

MCE 站：Brusatol

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：14907-98-3

纯度：0.9989

货号：HY-19543

中文名称：鸦胆子苦醇；鸦胆苦醇

Synonyms：鸦胆子苦醇; NSC 172924

存储条件：4°C，避光，氮气保存 *溶剂中：-80°C，1 年；-20°C，6 个月（避光，氮气保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Brusatol (NSC 172924) 是一种独特的 Nrf2 通路抑制剂，可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗活性分子敏感。Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。Brusatol 可开发为辅助化疗化合物。 Brusatol 增加细胞凋亡(apoptosis)。

体外：Brusatol（0.05、0.15、0.45、1.35、4.05 和 12.15 μg/mL）以剂量依赖性方式降低 CT-26 细胞活力，IC50 值为 0.27±0.01μg/mL。当 Brusatol 与顺铂（CDDP）以 1:1 的恒定浓度比联合使用时，与单药治疗相比，细胞生长抑制明显增强；Brusatol 和 CDDP 联合治疗的 IC50 值为 0.19±0.02μg/mL[2]。Brusatol 通过转录后机制在小鼠 Hepa-1c1c7 肝癌细胞中引起 Nrf2 蛋白的快速和短暂耗竭。Brusatol 使哺乳动物细胞对化学毒性敏感[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Brusatol 能够到达肿瘤组织并抑制 Nrf2 通路。裸鼠注射 A549 细胞以诱导肿瘤生长，然后单次腹腔注射 2 mg/kg Brusatol。注射后 24 小时或 48 小时，Nrf2 蛋白水平显著降低[1]。顺铂 (2 mg/kg) 或 Brusatol (2 mg/kg) 单独使用不能显著抑制肿瘤生长，而在联合用药组中，肿瘤大小显著减小[1]。“MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Nrf2[1]

参考文献：

[1]. Dongmei Ren,et al. Brusatol enhances the efficacy of chemotherapy by inhibiting the Nrf2-mediated defense mechanism. Proc Natl Acad Sci U S A.2011 Jan 25;108(4):1433-8.[2]. Hai-Ming Chen, et al. Synergistic antitumor effect of brusatol combined with cisplatin on colorectal cancer cells. Int J Mol Med.2018 Mar;41(3):1447-1454.[3]. Adedamola Olayanju,et al. Brusatol provokes a rapid ａnd transient inhibition of Nrf2 signaling ａnd sensitizes mammalian cells to chemical toxicity-implications for therapeutic targeting of Nrf2. Free Radic Biol Med.2015 Jan;78:202-12.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。