Rosuvastatin Calcium

MCE 站：Rosuvastatin Calcium

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：147098-20-2

纯度：0.9977

货号：HY-17504

中文名称：瑞舒伐他汀钙；罗苏伐他汀钙；罗素他汀钙；罗伐他汀钙

Synonyms：瑞舒伐他汀钙; Rosuvastatin hemicalcium; ZD 4522 Calcium

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Rosuvastatin Calcium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断 hERG 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。

体内：瑞舒伐他汀钙（10 mg/kg，腹膜内注射）可延长清醒状态下的 QTc，并使豚鼠不受束缚时 QTc 从 201±1 毫秒延长至 210±2 毫秒[2]。瑞舒伐他汀（20 mg/kg/天，持续 2 周）可显著降低链脲佐菌素诱发的糖尿病大鼠的极低密度脂蛋白钙 (VLDL)[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：11 nM (HMG-CoA), 195 nM (hERG)[1][2]

参考文献：

[1]. Watanabe, M., et al., Synthesis ａnd biological activity of methanesulfonamide pyrimidine- ａnd N-methanesulfonyl pyrrole-substituted 3,5-dihydroxy-6-heptenoates, a novel series of HMG-CoA reductase inhibitors. Bioorg Med Chem, 1997. 5(2): p. 437-44.[2]. Plante I, et al. Rosuvastatin blocks hERG current ａnd prolongs cardiac repolarization. J Pharm Sci. 2012 Feb;101(2):868-78.[3]. Feng PF, et al. Intracellular Mechanism of Rosuvastatin-Induced Decrease in Mature hERG Protein Expression on Membrane. Mol Pharm. 2019 Apr 1;16(4):1477-1488.[4]. Carswell C.I., et al. Rosuvastatin. Drugs, 2002. 62(14): p. 2075-85; discussion 2086-7.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。