Aspirin

MCE 站：Aspirin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：50-78-2

纯度：0.9982

货号：HY-14654

中文名称：阿司匹林；乙酰水杨酸；邻乙酰水杨酸

Synonyms：阿司匹林; Acetylsalicylic Acid; ASA

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Aspirin (Acetylsalicylic Acid) 是一种口服有效的不可逆的环氧合酶 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为 5 和 210 μg/mL. Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase)，可预防冠状动脉和脑血管血栓形成。

体外：Aspirin 抑制人关节软骨细胞中的 COX-1 和 COX-2，IC50 值分别为 3.57 μM 和 29.3 μM[2]。 Aspirin acetylates COX-1 的丝氨酸 530，从而阻断血小板中血栓素 A 的合成，减少血小板聚集[3]。 Aspirin 通过干扰 CCAAT/增强子结合抑制 COX-2 蛋白表达蛋白质 beta (C/EBPbeta) 与其在 COX-2 启动子/增强子上的同源位点[3]。 Aspirin 抑制 NF-κB 依赖性转录自 lgκ 增强子和人类免疫缺陷病毒 (HIV) 转染 T 细胞中的长末端重复序列 (LTR)[4]。 Aspirin 通过激活半胱天冬酶、激活 p38 MAP 激酶、释放线粒体细胞色素 c、和神经酰胺途径的激活[6]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Aspirin 可用于动物建模，构建胃肠溃疡模型。Aspirin (5-150 mg/kg，PO，once) 对成年酵母发热雄性大鼠显示出显著的解热活性[7]。Aspirin 是一种经典的胃溃疡造模试剂，可抑制动物内源性前列腺素（PG）的合成。Aspirin 还能溶解粘膜上皮细胞的磷脂，导致粘膜通透性增加。通常使用大鼠和小鼠作为动物模型[8][9]。Aspirin 诱导剂量参考[8][9]：(1) 模型动物：Albino 雄性小鼠胃溃疡模型：500 mg/kg/day，灌胃，单次剂量(2) 模型动物：雄性Male Wistar大鼠胃溃疡模型：200 mg/kg, 灌胃，单次剂量

IC50 & Target：COX-1 27.75 μM (IC50) COX-2 1.17 mM (IC50)

参考文献：

[1]. Mitchell JA, et al. Selectivity of nonsteroidal antiinflammatory drugs as inhibitors of constitutive ａnd induciblecyclooxygenase. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993 Dec 15;90(24):11693-7.[2]. Wu KK, et al. Aspirin ａnd other cyclooxygenase inhibitors: new therapeutic insights. Semin Vasc Med. 2003 May;3(2):107-12.[3]. Kopp E, et al. Inhibition of NF-kappa B by sodium salicylate ａnd aspirin. Science. 1994 Aug 12;265(5174):956-9.[4]. Blanco FJ, et al. Effect of antiinflammatory drugs on COX-1 ａnd COX-2 activity in human articular chondrocytes. J Rheumatol. 1999 Jun;26(6):1366-73.[5]. Burch JW, et al. Inhibition of platelet prostaglandin synthetase by oral aspirin. J Clin Invest. 1978 Feb;61(2):314-9.[6]. Elwood PC, et al. Aspirin, salicylates, ａnd cancer. Lancet. 2009 Apr 11;373(9671):1301-9.[7]. Loux JJ, DePalma PD, Yankell SL. Antipyretic testing of aspirin in rats. Toxicol Appl Pharmacol. 1972 Aug;22(4):672-5.[8]. Yomna I Mahmoud, et al. Spirulina ameliorates aspirin-induced gastric ulcer in albino mice by alleviating oxidative stress ａnd inflammation. Biomed Pharmacother. 2019.[9]. Zhongzhi Wang, et al. Protective Effects of Ginger against Aspirin-Induced Gastric Ulcers in Rats. Yonago Acta Med. 2011, 54, 1.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。