Alisertib

MCE 站：Alisertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10971

CAS：1028486-01-2

Synonyms：MLN 8237

纯度：0.9936

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM)，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。

体外：Alisertib (MLN 8237) 导致 MM 细胞有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂积聚，并通过凋亡和衰老抑制细胞增殖。 Alisertib 上调 p53 和肿瘤抑制基因 p21 和 p27[1]。 Alisertib (MLN 8237) 对 T217D/W277E Aurora A/TPX2 复合物的活性降低可能反映了辅因子与 Aurora A 结合引起的 ATP 亲和力增加[2]。 Alisertib (MLN 8237) 抑制细胞增殖，在不同肿瘤细胞系中的 IC50 范围为 15 至 469 nM[4]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Alisertib (MLN 8237) (30 mg/kg，口服) 可显著降低肿瘤负担并提高人类 MM 异种移植小鼠模型中的总体生存率[1]。 Alisertib (3-30 mg/kg；口服；每天一次，持续 3 周) 可抑制实体肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长[4]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Aurora A 1.2 nM (IC50) Aurora B 396.5 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Manfredi MG, et al. Characterization of Alisertib (MLN8237), an investigational small-molecule inhibitor of aurora A kinase using novel in vivo pharmacodynamic assays.Clin Cancer Res. 2011 Dec 15;17(24):7614-7624.[2]. Bavetsias V, et al. Aurora Kinase Inhibitors: Current Status ａnd Outlook. Front Oncol. 2015 Dec 21;5:278.[3]. Güllü G, et al. A novel Aurora-A kinase inhibitor MLN8237 induces cytotoxicity ａnd cell-cycle arrest in multiple myeloma Blood June 24, 2010 vol. 115 no. 25 5202-5213.[4]. Sloane DA, et al. Drug-Resistant Aurora A Mutants for Cellular Target Validation of the Small Molecule Kinase Inhibitors MLN8054 ａnd MLN8237 ACS Chem. Biol., 2010, 5 (6), pp 563-576.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。