Carfilzomib

MCE 站：Carfilzomib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：868540-17-4

纯度：0.9998

货号：HY-10455

中文名称：卡非佐米

Synonyms：卡非佐米; PR-171

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。

体外：Carfilzomib 在体外显示出对 β5 亚基中 ChT-L 活性的优先抑制效力，在 10 nM 和更高剂量时抑制超过 80%，在剂量高达 100 nM 时对 PGPH 和 TL 活性影响很小或没有影响。Carfilzomib 降低 ANBL-6、RPMI 8226 细胞、U266 和 KAS-6/1 细胞的活力，IC50 小于 5 nM。Carfilzomib 克服了 Dex 耐药性，因为 MM1.R 细胞的 IC50 为 15.2 nM，低于亲本 MM1.S 细胞的 29.3 nM 值[1]。与 carfilzomib 和 HDACI 共同处理导致在各种套细胞淋巴瘤细胞系和原代套细胞淋巴瘤细胞中协同诱导细胞死亡。在 HF-4B 和 Granta 细胞中，Carfilzomib 或 ONX0912 与伏立诺他联合处理可显著增加半胱天冬酶活化、PARP 裂解、JNK 活化、MnSOD2 诱导和 DNA 损伤[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Carfilzomib (2.0 mg/kg，iv) 与 70 mg/kg Vorinostat 联用几乎消除了 Granta-luciferace 细胞异种移植模型中的肿瘤生长。与使用单一药物或毒性极小的对照组相比，联合处理可显著减少生物发光[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：动物研究采用 Beige-nude-XID 小鼠进行。将 10×106 Granta514 细胞沉淀，用 1X PBS 清洗两次，皮下注射到右侧。一旦肿瘤可见，用卡非佐米±伏立诺他治疗 5 到 6 只小鼠，并监测肿瘤生长或消退的进展。将伏立诺他和卡非佐米分别溶解在 DMSO 和 10% 磺丁基醚β-环糊精中，缓冲液 pH 为 10 mM。将它们以小份量储存在 80°C 下，并在注射前稀释。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：使用 WST-1 按照制造商的方案测定蛋白酶体抑制剂对细胞增殖的影响。增殖抑制是相对于仅接受载体的平行对照细胞计算的，并在 KaleidaGraph 3.0.1 或 Excel 2000 中制成表格。使用 XLfit 4 软件，使用线性样条函数插入半数抑制浓度 (IC50)。抗性程度 (DOR) 使用以下公式计算：DOR=IC50（抗性细胞）/IC50（敏感细胞）。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：5 nM (Proteasome)

参考文献：

[1]. Kuhn DJ, et al. Potent activity of carfilzomib, a novel, irreversible inhibitor of the ubiquitin-proteasome pathway, against preclinical models of multiple myeloma. Blood. 2007 Nov 1;110(9):3281-90.[2]. Dasmahapatra G, et al. Carfilzomib interacts synergistically with histone deacetylase inhibitors in mantle cell lymphoma cells in vitro ａnd in vivo. Mol Cancer Ther. 2011 Sep;10(9):1686-97.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。