Lapatinib

MCE 站：Lapatinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：231277-92-2

纯度：0.9983

货号：HY-50898

中文名称：拉帕替尼

Synonyms：拉帕替尼; GW572016; GW2016

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

体外：拉帕替尼（GW2016；0.03-10 M；6 小时；BT474 和 HN5 细胞）治疗以剂量反应的方式抑制 EGFR 和 ErbB-2 受体自身磷酸化。GW2016 以剂量依赖性方式抑制 AKT 丝氨酸 473 的磷酸化[1]。拉帕替尼（GW2016；72 小时；HN5、A-43、BT474、N87 和 CaLu-3 细胞）治疗选择性抑制人类肿瘤细胞系的增殖[1]。拉帕替尼（GW2016；1-10 M；72 小时；HN5 细胞）治疗导致 G1 停滞[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：拉帕替尼（GW2016；30-100 mg/kg；口服；每日两次；连续 21 天；CD-1 雌性裸鼠）治疗以 30 和 100 mg/kg 的剂量反应方式抑制 HN5 细胞的肿瘤异种移植生长，在较高剂量下完全抑制肿瘤生长[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：EGFR 10.2 nM (IC50, Cell Free Assay) ErbB2 9.8 nM (IC50, Cell Free Assay)

参考文献：

[1]. Rusnak DW, et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal ａnd tumor-derived cell lines in vitro ａnd in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2):85-94

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。