Oridonin

MCE 站：Oridonin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：28957-04-2

纯度：0.9989

货号：HY-N0004

中文名称：冬凌草甲素

Synonyms：冬凌草甲素; NSC-250682; Isodonol

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Oridonin (NSC-250682) 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜，为 AKT 抑制剂，对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM；Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。

体外：奥利多宁是一种 ATP 竞争性 AKT 抑制剂，对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 分别为 8.4 μM 和 8.9 μM。奥利多宁 (5、10 或 20 μM) 明显抑制 KYSE70、KYSE410 和 KYSE450 ESCC 细胞的生长，其作用机制是通过靶向 AKT1/2。奥利多宁 (10 或 20 μM) 可导致 KYSE70、KYSE410 和 KYSE450 细胞的细胞周期停滞在 G2/M 期，并在 20 μM 浓度下诱导这三种细胞系的细胞凋亡。此外，奥利多宁 (5、10 或 20 μM) 与顺铂或 5-FU 联合使用可增强对食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞生长的抑制作用[1]。冬凌草甲素（0.1 和 1 μM）优先抑制 AKT/mTOR 信号传导。冬凌草甲素（1 μM）还选择性抑制 AKT 信号传导过度活跃的乳腺癌细胞的生长[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：奥利多宁（160 mg/kg，口服）在携带 EG9 和 HEG18 肿瘤细胞的严重联合免疫缺陷小鼠中，肿瘤生长明显减少，体重没有明显减轻。奥利多宁治疗还抑制小鼠 Ki-67、磷酸化 AKT、GSK-3β 或 mTOR 的表达[1]。奥利多宁（15 mg/kg，腹腔注射）抑制裸鼠中 AKT 信号过度激活的乳腺癌细胞生长[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[2] 收集乳腺癌细胞并将其悬浮在不含 LDEV 的 40% Matrigel-Basement Membrane Matrix 中，然后将其注射（每个部位 100 μL）到裸鼠（CrTac：NCr-Foxn1nu）的第四对乳腺脂肪垫中。使用手动卡尺测量肿瘤的二维尺寸。使用以下公式计算肿瘤体积：体积 = 0.5 × 长度 × 宽度 × 宽度。每 2-3 天测量一次肿瘤体积。收集后，将肿瘤在福尔马林中固定过夜，然后在 70% 乙醇中固定以进行组织病理学分析。每天通过腹膜内 (IP) 注射将 Oridonin（15 mg/kg）与 1% Pluronic F68 或载体（1% Pluronic F68）一起治疗小鼠。 BEZ235 以 1:9 的比例溶于 1-甲基-2 吡咯烷酮和聚乙二醇 300 (PEG300) 中。小鼠以 45 mg/kg 每日 (QD) 口服管饲法接受该化合物制剂治疗[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将细胞接种（KYSE70 为 6×103 细胞/孔；KYSE410 为 2.5×103 细胞/孔；KYSE450 为 2×103 细胞/孔）在 96 孔板中，孵育 24 小时，然后用不同量的冬凌草甲素或载体处理。孵育 24、48 或 72 小时后，通过 MTT 测定法测量细胞增殖。为了进行不依赖贴壁的细胞生长评估，将悬浮在完全培养基中的细胞（2.5、5 或 10 μM 冬凌草甲素）加入到含有载体、2.5、5 或 10 μM 冬凌草甲素的 0.3% 琼脂中，顶层位于含有载体、2.5、5 或 10 μM 冬凌草甲素的 0.5% 琼脂底层上。将培养物放入 37°C 5% CO2 培养箱中培养 3 周，然后在显微镜下观察菌落，并使用 Image-Pro Plus 软件程序进行计数[1]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：AKT激酶检测采用ADP-Glo激酶检测试剂盒。将活性AKT1或AKT2激酶和无活性GSK-3β作为底物，用1×反应缓冲液混合，然后加入到白色96孔板中。将试剂盒中提供的纯ATP连续稀释至0、1、10、50和100μM的终浓度。加入GSK-3β至终浓度为2.5、5、10或20μM，以DMSO为对照。将混合溶液在室温下孵育，然后使用Luminoskan Ascent酶标仪[1]测量荧光素酶活性。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Akt1 8.4 μM (IC50) Akt2 8.9 μM (IC50)

参考文献：

[1]. Song M, et al. Targeting AKT with oridonin inhibits growth of esophageal squamous cell carcinoma in vitro ａnd patient derived xenografts in vivo. Mol Cancer Ther. 2018 Apr 25. pii: molcanther.0823.2017.[2]. Sun B, et al. Oridonin inhibits aberrant AKT activation in breast cancer. Oncotarget. 2018 Feb 1;9(35):23878-23889.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。